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猫有九条命

           介绍一下铂类用药
一代顺铂，二代卡铂、奈达铂、环铂，三代奥沙利铂、洛铂，6  种铂类药物用法和注意事项对比，看这篇。

顺铂（DDP）

有人说：「顺铂是化疗药物中高效高毒的典范，地位位居化疗药物第一位。」

顺铂是多种实体瘤的一线用药，可作为放疗增敏剂。疗效可观，抗癌谱广。

EP  方案为治疗  SCLC  或  NSCLC  一线方案，IMP  方案或  NVB  等方案为目前  NSCLC  常用方案，以  DDP  为主的联合化疗为晚期卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤，DDP  与  ADM、CTX  等联用对头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等有效。

1.  用法和用量

（1）静脉用药

20～30  mg/m2，溶于  200～500  mL  NS，1  天  1  次，3～5  天一个周期，可重复  3～4  周期或  30  mg/m2，每日  1  次，连用  3  天，重复  3～4  周期，需适量水化利尿。

关于大剂量顺铂的施予可以看这篇：大剂量顺铂化疗的水化和注意事项。

（2）胸腹腔注射

1  次  30～60  mg，7～10  天重复  1  次。治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。

2.  不良反应

（1）最严重是肾毒性，表现为用药后  1～2  周出现肾小管损伤、血尿、血肌酐升高。每日  ＞90  mg/m2  需警惕，除了水化暂无与其他预防手段。

（2）严重的消化道反应：用药后  1～2  小时可发生急性呕吐，持续  1  周，需用强效止吐剂，如何止吐可以看这篇：手把手教你化疗药引起的呕吐如何止。

（3）耳毒性：与用药总量有关，表现为耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失。中耳炎患者禁用顺铂。与氨基糖甙类抗生素（链霉素、庆大霉素等）合用，可产生致命性肾衰，并致耳聋。

（4）骨髓抑制较轻：剂量  ≥120  mg/m2  发生率可达  40％，亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性重叠，白细胞  ＜  3.5x109/L、血小板  ＜75x109/L  需谨慎。

卡铂（CBP）

第二代铂类抗肿瘤药。广谱，主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等，也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌等。

与顺铂有不完全交叉耐药，既往用顺铂无效的患者，改用卡铂仍有可能取得疗效。

卡铂无明显肾毒性，但治疗前肾功能状况却能显著影响卡铂所致血小板减少的程度，治疗前肾小球滤过率（GFR）低下者血小板减少较普遍，因此研究者曾推荐按照  GFR  调整卡铂剂量，争取最大疗效、避免不可耐受的毒性。

1.  按  AUC  给药的计算方法

确定以下条件：性别、年龄（岁）、体重（Kg）、肌酐清除率（mL/min）、AUC。

AUC（mg/mL/min）取值：常取  5～7，5  更常用。

肌酐清除率检测复杂，不常进行，可通过血清肌酐（mol/L）来计算肌酐清除率，男女计算方法不同

男性肌酐清除率  =  【（140  -  年龄）×  体重  ×  1.23  】  ÷  血清肌酐

女性肌酐清除率  =  男性肌酐清除率  ×  0.85

将以上值代入下面的  Calvert  公式

卡铂剂量（mg）=  所设定的  AUC（mg/mL/min）×【  肌酐清除率（mL/min）+25】

2.  不良反应

在体内存留时间比顺铂短，因而消化道毒性低于顺铂、肾毒性轻微且不常见、耳毒性和神经毒性罕见；但骨髓抑制比顺铂强，有剂量限制性。治疗前不需水化，但同时应用氨基糖甙类会增加肾毒性和耳毒性。

血小板减少严重，最低点出现在  2～3  周，恢复在治疗后第  4  周。恶心、呕吐常见，一般于治疗后  6～12  小时  出现，24  小时  内消失。

3.  注意事项

卡铂与铝可起反应，应避免与铝制品接触，配制药液及输液时应避免接触铝制品，患者的餐具也不要用铝制品。卡铂易溶于水，对光敏感，易分解，注意避光。

环硫铂（SHP）

二代铂类药，作用与顺铂相似，主要用于泌尿生殖系统恶性肿瘤如睾丸癌、卵巢癌、头颈部癌、肺癌、膀胱癌、前列腺癌等，骨髓抑制较顺铂重。

奈达铂

日本生产的二代铂类药，主要用于食管癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌。在亚洲应用广泛，而在欧美应用很少。

广谱性不如顺铂，疗效也未超过顺铂。消化道反应没有顺铂强烈，但骨髓抑制比顺铂严重，尤其是是血小板降低、白细胞下降得厉害。但其胃肠道和肾毒性较小，可以用于  DDP  不能耐受的老年患者。

用法用量100  mg/m2  溶于  300  mL  以上  NS，静滴  1  小时以上，用完后补液  1000  mL  以上，每  4  周  1  次，共用  4  个周期。

虽然部分国内说明书上写着可以用  GS  也可以用  NS，但是临床一般用  NS。国外说明书上写：配制时不宜使用氨基酸输液、PH＜5  酸性输液（如电解质补液、5%  NS、GNS），否则可能会分解。

草酸铂/奥沙利铂（L-OHP）

第三代铂类抗肿瘤药。与顺铂无交叉耐药，主要用于结直肠癌晚期一二线治疗和术后辅助治疗，也应用于卵巢癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、淋巴瘤等。

1.  用法用量

130  mg/m2  溶于  500  mL  5%  GS，静滴  2  小时，3  周重复或  100  mg/m2，2  周重复。

2.  不良反应

少而轻，与  5-FU  联用时，毒副作用增强。

（1）末梢神经炎：发生率  82%，有时可伴有口腔周围、  上呼吸道、上消化道的痉挛及感觉障碍，可自行恢复而无后遗症。可因感冒而激发或加重。累积剂量＞  800mg/m2  时，可能有永久性感觉异常和功能障碍。化疗期间禁用冷水洗脸刷牙、禁冷饮食，在用药中、后要适当保温，防止发生外周神经毒性反应。

（2）消化道毒性：发生率  64.9%，可预防性给予治疗性止吐药。

（3）骨髓抑制偶尔可达  3～4  级。

3.  注意事项

禁止用  NS  和碱性溶液配制。避光。避免接触铝制品（同卡铂）。

洛铂

第三代铂类抗肿瘤药。德国原研的，主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌、慢性粒细胞白血病。

使用前用  5  mL  注射用水溶解，静脉注射按体表面积一次  50  mg/m2，再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复，推荐的应用间歇期为  3  周。

不良反应：骨髓抑制明显，血小板减少最为强烈，常发生在治疗后  2  周开始，下降后  1  周恢复到  100000/mm3，血象改变呈可逆性，但继发的副作用如血小板减少引起出血、白细胞减少引起感染风险高。

猫有九条命

                 开胃小方
     
胃口不好，乌梅20-30颗左右，山楂一小把，一起放锅里煮，水放多一些，煮开后小火慢熬，最后大火浓缩，凉后装容器放冰箱。喝的时候拿出来兑上温开水里面就可以了，  不够甜的话，加蜂蜜。没有糖尿病的，放冰糖一起煮。这方子是名中医刘嘉湘太太给的  针对靶向药的副作用  口干  口苦  无食欲
做最强大的自己
努力到无能为力，感动到感动自己！

猫有九条命

                  鲨肝醇片

鲨肝醇片的主要成分为鲨肝醇。鲨肝醇片即α-正十八碳甘油醚，为升白细胞药，鲨肝醇片可用于治疗各种原因引起的白细胞减少症，如放射性、抗肿瘤药物等所致的白细胞减少症。鲨肝醇为动物体内固有物质，在骨髓造血组织中含量较多，可能是体内造血因子之一，有促进白细胞增生及抗放射线的作用，还可对抗由于苯中毒和细胞毒类药物引起的造血系统抑制。

猫有九条命

药物名称        主要靶点        靶点强度        入脑能力        半衰期        常见副作用
易瑞沙        EGFR        强        弱        48小时        皮疹
特罗凯        EGFR        强        强        36.2小时        皮疹、胃口
凯美纳        EGFR        强        中        6小时        皮疹
9291        EGFR/T790        T790强        强        48小时        降低血小板
                                        和白细胞
4002        T790        T790强        不入脑        /        心率加快
2992（阿法替尼）        E/T790/Her2        Her2强        进口版中，其余弱        37小时        口腔溃疡，
299804（达克替尼）        E/T790/Her2        Her2强        强        /        腹泻
多吉美        V1V2V3/Braf/Mek/Ret/        均弱        不入脑        25—48小时        关节酸痛
        PDGFR/Ckit/Flt3                               
1120（尼达尼布）        V1V2V3/FGFR/PDGFR        FGFR强        不入脑        9.5小时        血压
阿西        V1V2V3/PDGFR/CKit        V2强        弱        2.5—6小时        血压、乏力
280        Cmet        强        弱        6.8小时        药物微水肿
184（卡博替尼）        V1V2V3/Cmet/Ret        Cmet强        中        55小时        血压、消化道
                                        出血
索坦        V1V2V3/Ret/PDGFR/        V2强        不入脑        60—80小时        血压、乏力
        Mek/Ret                               
克唑替尼        ALK/ROS1/Cmet/        A/R强        弱        42小时        肠胃不适和
                                        药物微水肿
依维莫司        Pl3k/Mtor        Mtor强        不入脑        30小时        口腔溃疡
贝伐单坑        VEGF        强        中        20天        V药副作用
拉帕替尼        EGFR/HER2        Her2强        不入脑        4天        V药副作用

猫有九条命

这份报告非常重要

伤心2016

猫有九条命 发表于 2017-3-24 23:41
药物名称        主要靶点        靶点强度        入脑能力        半衰期        常见副作用
易瑞沙        EGFR        强        弱        48小时        皮疹
特罗凯        EGFR        强         ...

为楼主点个赞，一路走来不容易，兄弟，加油

猫有九条命

谢谢您的鼓励，我是猫
为母亲带来生的希望，我已宣战！为爱而战！

猫有九条命

MET探讨卡博替尼(184)
全国肺癌战略学习群资料分享
met 分: 突变，扩增，高表达
什么叫突变:是指基因组dna 分子发生遗传变异，从分子水平上看，基因突变是指在结构上发生碱基对组成或排列顺序的改变，就是在一个位点上，突然出现了一个新基因，代替了原有基因。
扩增:基因扩增通常是指基因复制增多迹象，也就是正常细胞是同复制基因，癌细胞可能1:2或者更多基因扩增可以是由于基因突变，也可能是其它的机制引起。
高表达:基因蛋白高表达就是正常对某一个基因指导合成3个蛋白质分子，现在合成5个8个了，某基因突变后极有可能使得该基因复制活跃，就出现了基因扩增，也可能使得该基因的指导合成蛋白质的攻能更强，这就出现了高表达，所以高表达可以由基因扩增引起也可以由基因突变引起。
cmet  药里 克锉替尼 280入脑都不强，184能入脑，但是它是抗血管药物，副作用相对较大。
184这个药半衰期为55个小时，之前服用方法有两种，吃5天停2天，吃8天停2天，目的就是为了避开连续服用血液浓度达到峰值，容易血栓，和胃出血的可能性。
上次我们有发了一张表格，针对靶向药半衰期的，就按184半衰期来讲，55个小时，我们可以吃一天停一天服用，这样减少靶向药的副作用，药物浓度还可以保次。
现在观察下来，第一代靶向药有突变或者服用3 个月内耐药，很多是met扩增导致，，转移骨头，肝，脑部。
获得性耐药机率，每个基因突变的绝对性不同，在这里我们只能讲大概率，19突变大概率有百分之六十以上的机率是由于T790突变导致耐药的，而21突变相反是cmet原因耐药机率非常高，所以我为什么推荐21突变3个月内药物不强，或者一开始无效时用连184.或者280打压的道理，而且成功率非常高。
184的作用原理是抑制破骨细胞和溶骨细胞的活性，这个药物可能会引起低镁血症和甲状腺功能减退，服药期间注意电解质和甲功能的检查，还有卡博的说明书上的剂量，那是人家老美的剂量，切勿仿效，我们安全剂量40到50！
努力到无能为力，感动到感动自己！