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发表于 2017-2-25 22:03:58
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来自: 中国上海
全国战略学习群
会议探讨299二(阿法替尼)
299二——靶点:EGFR、Her2、T790 (E、Her2为最强)
半衰期47小时,连续服用8天达到血液最高值,(故可以吃8天停2天)。
最低剂量为59毫克,足量为75毫克,中位生存期为14个月。
一般第一代在4个月内耐药首选299二;8个月内耐药有两种可能性,一种是Her2,另一种是T790。
299二对T790抑制相对比较弱,对E、Her2,扩增、突变、高表达。所以超过8个月的T790主导的,应选择强效的929一或400二去打击,但299二也有发生T790基因出现。
18突变基因299二更适合,因为18突变基因结构不稳定,极易发生改变。
299二是以人类表皮受体Her2,受体酪氨酸激酶为治疗靶位的新一代小分子药物,其不可逆地与相应受体结合从而发挥作用。
299二也是基因全阴患者的推荐用药,尤其是联合c-met表达的药物都有很好的表现。
针对21突变L86IQ突变的患者也是没有不获益的。
还有一点很奇怪的是299二与V靶点组合也能起到很好的效果。V靶点药物能够改善血管的血氧和浓度,有助于溶于血液的靶点药物更好进入血管和肿瘤周围,不受干扰地对靶点进行攻击,对信号传导有效阻隔,达到促使肿瘤凋亡的目的。
而299二入脑很差,仅入脑椎液含量是0.007一般入脑0.3是有效,所以有Her2靶点有脑转的病友,这是要选择80四作为替代。
299二、80四又称为腹泻王,所以在装药时的配比、过筛,特别重要,建议:配比1:5开始或1:6的比例。
过筛30次,振荡1小时到2个小时。
家里止泻药必须备好。思密达,易蒙停,胃可安等。必要时可以在吃药前一小时吃上思密达,外加可以服用止泻的水果如石榴。
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