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发表于 2017-3-12 22:18:26
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来自: 中国上海
靶向药名称 研发药厂 剂型 临床/上市状态 主要有效靶点 入脑能力 临床剂量 服用方法 剂量调整 备注 换算比例(临床量:原料量)
Gefitinib/吉非替尼/易瑞沙/Iressa 阿斯利康 胃溶 已上市 EGFR(EXON 18,19,21突变) 中 250mg每天 每天一次,空腹或半空腹 缓慢进展时可加量到每天1片半 脑膜转病人可使用脉冲方案,比如第1天吃4粒,停3天,循环 1:1
Erlotinib/厄洛替尼/特罗凯/Tarceva 罗氏 胃溶 已上市 EGFR(EXON 18,19,21突变) 强 150mg每天 每天一次,空腹 副作用无法耐受可依次减量到100mg、50mg 脑膜转病人可使用脉冲方案,比如第1天吃4粒,停3天,循环 1:1.09盐酸盐
Icotinib/埃克替尼/凯美纳/Conmana 浙江贝达 胃溶 已上市 EGFR(EXON 18,19,21突变) 强 125mg*3每天 每天三次,空腹 盐酸盐
Afatinib/BIBW2992/阿法替尼/妥复克 勃林格殷格翰 胃溶 已上市 EGFR(EXON 18,19,21突变)、Her2突变 中 40mg每天 每天一次,空腹 副作用无法耐受可依次减量到30mg、20mg 可采用吃8天停2天,提高耐受性 1:1.48马来酸盐
Dacomitinib/PF00299804 辉瑞 胃溶 3期临床 EGFR(EXON 18,19,21突变)、Her2突变 强 45mg每天 每天一次,空腹 副作用无法耐受可依次减量到40mg、30mg 可采用吃8天停2天,提高耐受性 1:1
WZ4002 哈佛大学 胃溶 动物试验 EGFR(EXON 18,19,21突变)、T790突变 中 100-200mg原料量*2每天 每天二次,空腹 氢溴酸盐
CO-1686 Clovis 胃溶 2期临床 EGFR(EXON 18,19,21突变)、T790突变 中 100-200mg原料量*2每天 每天二次,空腹 氢溴酸盐
AZD9291 阿斯利康 胃溶 1期临床 EGFR(EXON 18,19,21突变)、T790突变 未知 20-80mg每天 每天一次,空腹
Poziotinib/HM781-36B 韩美 胃溶 2期临床 EGFR(EXON 18,19,21突变)、Her2突变 未知 16mg每天 每天一次,空腹 副作用无法耐受可依次减量到14mg、12mg 1:1.06盐酸盐
Lapatinib/拉帕替尼/泰克布/Tykerb 葛兰素史克 胃溶 已上市 Her2突变 强 1250mg每天 每天一次,空腹 与食物同时服用时,剂量减半 1:1.62盐酸盐
Crizotinib/克唑替尼/赛可瑞/Xalkori 辉瑞 胃溶 已上市 ALK突变、ROS1突变、Cmet扩增 极弱 250mg*2每天 每天二次,空腹 副作用无法耐受可减量到400mg 1:1
AP26113 Ariad 胃溶 2期临床 ALK突变、ROS1突变、ALK耐药突变 强 90-180mg每天 每天一次,空腹 90mg每天吃一周后,加量到120mg每天,脑转病人180mg每天 1:1
LDK378 诺华 胃溶 2期临床 ALK突变、ROS1突变、ALK耐药突变 强 750mg每天 每天一次,空腹 盐酸盐
Alectinib/CH5424802 罗氏/Chugai 胃溶 2期临床 ALK突变、ALK耐药突变 强 300mg*2每天 每天二次,空腹 盐酸盐
Tivantinib/ARQ197 ArQule 胃溶 3期临床 Cmet扩增 未知 360mg*2每天 每天二次,空腹
INC280/INCB28060 诺华 胃溶 1期临床 Cmet扩增 未知 100-400mg*2每天 每天二次,空腹 盐酸盐
Vandetanib/凡德他尼 阿斯利康 胃溶 3期临床 EGFR(EXON 18,19,21突变)、抗血管生成、Ret突变 中 300mg每天 每天一次,空腹 副作用无法耐受可减量到250mg 1:1
Vargatef/BIBF1120/尼达尼布 勃林格殷格翰 胃溶 3期临床/上市申请 抗血管生成、抗肺部纤维化 弱 150mg*2每天 每天二次,空腹
Cabozantinib/XL184/Cometriq Exelixis 胃溶 已上市 Cmet扩增、VGFR2、Ret突变 中 60mg每天 每天一次,空腹 副作用无法耐受可依次减量到50mg、40mg;联用剂量为40mg 可采用吃5天停2天,提高耐受性;如果胃肠道刺激大,可换用肠溶胶囊 1:1.27苹果酸
Sorafenib/索拉非尼/多吉美/Nexavar 拜耳 胃溶 已上市 抗血管生成 弱 400mg*2每天 每天二次,空腹 1:1.37甲苯磺酸盐
Sunitinib/舒尼替尼/索坦/Sutent 辉瑞 胃溶 已上市 抗血管生成、Ckit突变 弱 50mg每天 每天一次,空腹 副作用无法耐受可减量到37.5mg 吃四周停二周 1:1.34苹果酸
Famitinib/法米替尼 恒瑞 胃溶 3期临床/上市申请 抗血管生成、Ckit突变 弱 50mg每天,吃四周停二周 每天一次,空腹 副作用无法耐受可减量到37.5mg 吃四周停二周 苹果酸
Apatinib/阿帕替尼 恒瑞 胃溶 3期临床/上市申请 抗血管生成 弱 750mg每天 每天一次,空腹 副作用无法耐受可减量到500mg
Pazopanib/帕唑帕尼/Votrient 葛兰素史克 胃溶 已上市 抗血管生成、Ckit突变 弱 800mg每天 每天一次,空腹
Regorafenib/瑞格菲尼/Stivarga 拜耳 胃溶 已上市 抗血管生成、Ckit突变 弱 160mg每天 每天一次,有或无食物
Brivanib/BMS-584662 施贵宝 胃溶 3期临床 抗血管生成 弱 800mg每天 每天一次,空腹
Tivozanib/TIVO-1 Aveo 胃溶 3期临床 抗血管生成、Ckit突变 弱 1.5mg每天 每天一次,空腹 盐酸盐
Axitinib/阿西替尼 辉瑞 胃溶 已上市 抗血管生成、Ckit突变 弱 5mg*2每天 每天二次,空腹 副作用无法耐受可依次减量到4mg*2、3mg*2 1:1
Cediranib/AZD2171/西地尼布/Recentin 阿斯利康 胃溶 3期临床 抗血管生成、Ckit突变 强 30mg每天 每天一次,空腹 副作用无法耐受可减量到20mg 1:1.26马来酸盐
Lenalidomide/雷利度胺/来那度胺 Celgene 胃溶 已上市 抗血管生成、免疫调节 弱 10mg每天 每天一次,空腹 副作用无法耐受可减量到5mg
Dovitinib/多维替尼 诺华 胃溶 2期临床 抗血管生成、Ckit突变、FGFR扩增 弱 500mg每天 每天一次,空腹 乳酸盐
Imatinib/伊马替尼/格列卫/Glivec 诺华 胃溶 已上市 BCR/ab突变、Ckit突变 未知 400mg每天 每天一次,空腹 吃5天停2天
Nilotinib/Tasigna/尼洛替尼/达希纳 诺华 胃溶 已上市 BCR/ab突变、Ckit突变、BCR/ab耐药突变 未知 400mg*2每天 每天二次,空腹
Dasatinib/达沙替尼/施达赛/Sprycel 施贵宝 胃溶 已上市 BCR/ab突变、Ckit突变、BCR/ab耐药突变、DDR2突变 未知 100mg每天 每天一次,空腹 加速或急变期的CML患者,起始剂量为每天2次的70mg 可采用吃5天停2天,提高耐受性
Panotinib Clovis 胃溶 已上市 BCR/ab突变、Ckit突变、BCR/ab耐药突变 未知 45mg每天 每天一次,空腹
Vemurafenib/威罗菲尼/Zelboraf 罗氏 胃溶 已上市 Braf突变 未知 960mg每天 每天一次,空腹
Dabrafenib/达帕菲尼/Tafinlar 葛兰素史克 胃溶 已上市 Braf突变 强 150mg*2每天 每天二次,空腹
Trametinib/曲美替尼/Mekinist 葛兰素史克 胃溶 已上市 Mek扩增 未知 2mg每天 每天一次,空腹 此为联用剂量
Selumetinib/AZD6244/司美替尼 阿斯利康 胃溶 3期临床 Mek扩增 未知 75mg*2每天 每天二次,空腹 副作用无法耐受可减量到50mg*2 易瑞沙/特罗凯联合司美替尼,早上易/特一粒,晚上司美替尼100mg一粒 硫酸氢盐
MK2206 诺华 胃溶 2期临床 AKT 未知 45mg隔天或者90mg每周 隔天一次或者每周一次,空腹 此为联用剂量 二盐酸盐
BEZ235 默克 胃溶 2期临床 PI3K/mTor 未知 200-400mg*2每天 每天二次,空腹 此为联用剂量 solid dispersion system
BKM120 诺华 胃溶 3期临床 P3IK突变或者扩增 强 100mg每天 每天一次,空腹 联用剂量为50-80mg 可采用吃5天停2天,提高耐受性 1:1.1
XL765 赛诺菲 胃溶 2期临床 PI3K/Mtor 未知 50mg每天 每天一次,空腹 此为联用剂量
Everolimus/依维莫司/Certican 诺华 胃溶 已上市 mTor 未知 10mg每天 每天一次,有或无食物 如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低AFINITOR剂量至2.5mg
BIIB021/CNF-2024 Biogen Idec 胃溶 2期临床 HSP90 未知 1200mg每周 每周二次或者三次,空腹
空腹:饭前1小时或者饭后二小时服用
半空腹:饭后半小时到一小时之间服用
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