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发表于 2015-10-9 13:07:04
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来自： 中国北京
特罗凯TARCEVA;（厄洛替尼，Erlotinib）口服片
1. 剂型和规格：25 mg，100 mg和150 mg每片
2. 剂量和给药方法：应空腹服用特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时。
3. 警告和注意事项（包括以下几点，但不限于）:
（1）曾不常报道间质性肺疾病(ILD)-样事件，包括死亡。如发生急性发作新或不能解释进展性肺症状，例如呼吸困难，咳嗽和发热中断特罗凯，如诊断为ILD终止特罗凯。
（2）脱水事件时中断特罗凯。监视脱水风险患者肾功能和电解质。
（3）如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。如总胆红素>3 × ULN和/或转氨酶>5 × ULN正常治疗前值时应中断或终止特罗凯给药。
（4）曾报道胃肠道穿孔，包括死亡。终止特罗凯。
（5）曾报道大疱和剥脱性皮肤病，包括死亡。中断或终止特罗凯。
4. 不良反应及处理：
在二线NSCLC治疗时最常见不良反应(>20%)是皮疹，腹泻，厌食，疲劳，呼吸困难，咳嗽，恶心，感染和呕吐。
（1）皮疹：
穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服，局部皮肤应避免抓挠，勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗，保持皮肤清洁，外出时避免强烈日光照射，皮肤干燥可涂用润肤剂，皮肤瘙痒可口服抗组胺药物，如息斯敏（阿司咪唑）。
轻度皮疹可以局部涂搽百多邦(莫匹罗星软膏)或比亚芬（三乙醇胺乳膏），嘴唇四周可用蜂蜜涂抹。中度皮疹可以口服多西环素（强力霉素）或美满（米诺环素），100mg每日二次，这两种四环素类药物副作用较大，请谨慎使用。
（2）腹泻
轻者可予思密达口服，严重者予易蒙停（洛哌丁胺）2mg口服，每隔2小时1次，至腹泻停止12小时后停用。如严重腹泻，用洛哌丁胺无效或出现脱水，则需要减少特罗凯的剂量或暂时停止治疗。监测水、电解质变化，适当补充水、电解质，维持机体平衡，协助生活护理，鼓励患者多休息，进清淡易消化食物，便后注意肛周护理。
（3）恶心、呕吐
进清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易产气的食物，按医嘱予胃复安类药物口服。
（4）口腔黏膜炎
保持口腔清洁，早、晚用软毛刷刷牙，餐后漱口；避免进刺激性食物，必要时予复达欣、甲硝唑抗炎治疗。口腔局部可用蜂蜜涂抹。
（5）转氨酶升高
水飞蓟素（利加隆）、水飞蓟宾（水林佳）
（6）甲沟炎
避免向指甲加压，避免剪指/趾甲太短，不要穿紧鞋。轻度可用金银花水泡脚/手，百多邦、达维邦（环丙沙星）或立思汀（夫西地酸）外涂，每日1~2次。严重者可剪除嵌甲，清除甲下积脓，并用生理盐水清洗，然后用2%碘酊浸润脚趾20分钟，或用硝酸银无菌湿敷。
（7）心脏毒性
靶向药物会引起心脏毒性，药物性心脏毒性主要表现为胸闷、心悸、呼吸困难、心电图异常、LVEF 下降以及心肌酶谱的变化，甚至导致致命性的心衰。可以通过临床症状结合心电图、超声心动图等检查进行诊断。可服用心脏保护剂预防，比如辅酶Q10。
5. 药物相互作用：
（1）CYP3A4抑制剂可能增加特罗凯血浆浓度。
正在用特罗凯与一种强CYP3A4抑制剂患者中例如，但不限于，阿扎那韦[atazanavir]，克拉霉素[clarithromycin]，印地那韦 [indinavir]，伊曲康唑[itraconazole]，酮康唑[ketoconazole]，萘法唑酮[nefazodone]，那非那韦 [nelfinavir]，利托那韦[ritonavir]，沙奎那韦[saquinavir]，泰利霉素[telithromycin]，醋竹桃霉素 [troleandomycin, TAO]，伏立康唑[voriconazole]，或葡萄柚或葡萄柚汁，如发生严重不良反应应考虑减低剂量。相似地, in患者who are taking 特罗凯与一种CYP3A4和CYP1A2二者的抑制剂像环丙沙星[ciprofloxacin]，如发生严重不良反应应考虑减低特罗凯剂量。
（2）CYP3A4诱导剂可能减低厄洛替尼血浆浓度。
治疗前用CYP3A4诱导剂利福平[rifampicin]减低厄洛替尼AUC约2/3至4/5。强烈建议用另一种缺乏CYP3A4诱导活性治疗。如不能得到另外治疗，在2周间隔当监视患者的安全性耐受时应考虑增加特罗凯剂量。特罗凯与利福平研究最大剂量是450 mg。如特罗凯剂量向上调整，t终止利福平或其它诱导剂时，需立即减低剂量至使用的开始剂量。其它CYP3A4诱导剂包括，但不限于利福布丁 [rifabutin]，利福喷丁[rifapentine]，苯妥英[phenytoin]，卡马西平[carbamazepine]，糖皮质激素药物（强的松>考的松>地塞米松），苯巴比妥 [phenobarbital]和圣约翰草。
（3）CYP1A2诱导剂可能减低特罗凯血浆浓度。
（4）特罗凯溶解度是pH依赖性。改变上GI道pH的药物可能改变特罗凯的溶解度因而其吸收。
（5）吸烟减低特罗凯血浆浓度。
曾显示吸烟减低厄洛替尼暴露。应建议患者停止吸烟。如患者吸烟，小心增加特罗凯剂量，可考虑不要超过300 mg，监视患者安全性。
注：涉及药物代谢的CYP主要为CYP1、CYP2、CYP3 3个家族中7种重要的亚型：CYP1A2、CYP2A6、 CYP2C9、 CYP2C19、CPY2D6、CYP2E1和CYP3A4。
抑制剂（inhibitors）药酶活性减弱，使其他药物或本身代谢减慢,占代谢性相互作用的70%。
诱导剂（inducers） 药酶活性增强，使其他药物或本身 代谢加速，占代谢性相互作用的23%
肝脏微粒体混合功能氧化酶系统，细胞色素P450氧化酶，简称P450酶。
（6）质子泵抑制剂
特罗凯的溶解度与pH值相关。pH值升高时，特罗凯的溶解性降低。特罗凯与质子泵抑制剂奥美拉唑合用，特罗凯暴露[AUC]和最大浓度[Cmax]分别降低了46%和61%。Tmax或半衰期无变化。因此，影响上消化道pH值的药物可能会改变特罗凯的溶解度，从而改变其生物利用度。在与这些药物同用时增加特罗凯的剂量不太可能补偿暴露量的减少。 |
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发表于 2015-10-11 21:43:03
