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发表于 2014-10-28 22:17:31
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来自: 中国江西景德镇
老马贴子:
《美国FDA7月12日批准阿法替尼上市一线治疗EGFR突变的晚期NSCLC病人》
http://www.51qiji.com/forum.php?mod=viewthread&tid=10791
几点相关说明:
1.适应对象为晚期非小细胞肺癌病人,并具有EGFR基因突变(18,19,21)。
2.上市剂型为40mg,30mg,20mg,相当于(59.12 mg, 44.34 mg, 29.56 mg 阿法替尼双马来酸盐)。
3. 需要引起注意的严重副作用:
(1)胚胎胎儿毒性,孕妇需要停药。
(2)严重的腹泻,可能会引起脱水和肾功能衰竭,如果控制不住腹泻,需要停药。
(3)严重的皮肤毒性:0.15%的病人可能会发生大疱和剥脱皮肤疾病,需要停药。
(4)1.5%的病人可能会发生间质性肺炎(ILD),需要停药。
(5)0.18%的病人可能会发生致命的肝毒性,需要停药。
(6)0.8%的病人可能会发生严重的角膜炎,需要停药。
避免共用的药物:
(1)P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,比如蛋白酶抑制剂Ritonavir(利托那韦),在阿法替尼前1小时服用,则阿法替尼的血药浓度将增加48%。在阿法替尼后6小时服用,则无影响。
其它P-gp抑制剂(cyclosporine A, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, verapamil, quinidine, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir, and amiodarone)
(2)P-glycoprotein (P-gp)诱导剂,比如Rifampicin(利福平),600mg每天,同时服用7天,则阿法替尼的血药浓度将降低34%。
其它P-gp诱导剂(carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, and St. John’s wort)
阿法替尼服用2-5小时后达到血药峰值,半衰期为37小时,8天后到稳态血药浓度,达到2.8倍AUC和2.1倍Cmax。阿法替尼不是CYP450抑制剂或者诱导剂。 |
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