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发表于 2017-8-5 21:43:04
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来自: 中国重庆
今天看到有病友分享这则消息,希望尽快公布临床数据
FDA批准AP26113为突破性治疗药物,
(AP26113即Brigatinib已经被FDA批准用于ALK靶点的克唑替尼耐药方案)
AP26113真有可能成为一款高效的并且还是双靶点的肺癌靶向药,在此之前也有博客介绍过有关AP26113的一些资料,当时还只是确定AP26113将会是继克唑替尼、色瑞替尼之后的又一款高效的ALK靶向药,并且能克服克唑替尼耐药,也就是第二代的ALK靶向药。然而令人非常鼓舞的是AP26113在试验上又有新的并且是重大的发现,AP26113居然在EGFR靶点上效果也非常不错!那么说肺癌基因突变的两个大概率的靶点EGFR,ALK都能通杀,这是目前唯一的一款可针对EGFR和ALK靶点的靶向药!另外最令人鼓舞的是AP26113在EGFR靶点领域AP26113能做到克服目前风头最健的奥希替尼(AZD9291)的耐药!要知道在此之前还未有发现能降服奥希替尼耐药的药物。因此这一重大发现无疑是这一疾病领域的最领患者鼓舞的事件!
今天主要说一下AP26113在EGFR靶点的成就。肺癌的EGFR基因突变是肺腺癌中基因群体中概率最大一个靶点(特别是亚洲人),因此在这个靶点上医药公司投入最多,产品的相对应的药物也最多,比如常见的易瑞沙,特罗凯都是被称为一代,这些药物针对初次检测到的EGFR靶点突变的情况都非常有效,部分患者可用服用多年仍维持较好状况,但靶向药最终走向耐药, EGFR靶点耐药已发现由于T790M突变引起的概率非常大,大概占到60-70%,也就是说大概一半以后的服用易瑞沙、特罗凯的患者最终会由于T790M的突变而对一代靶向药产生抗药性,于是阿斯利康又针对T790M研发出奥希替尼(AZD9291), 奥希替尼针对EGFR靶点T790M继发耐药效果显著。但是服用奥希替尼最终仍然会产生抗药性,到目前为止奥希替尼耐药仍然无新药可用,在临床中摸索的针对奥希替尼耐药的药物之前有报道过一款叫EAI045的药物,但也只是停留在动物实验上,并无任何实质成果。今年在《自然》杂志上报道出AP26113在EGFR靶点上的临床结果却令人意外,显示出针对EGFR的三重突变的强抑制性,这些结果表明AP26113针对于奥希替尼的耐药可能显示出强力的效果,也就是说奥希尼再耐药可用AP2611 云大哥,这是我刚在癌度群里看到的,不知对云嫂是否有帮助
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