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发表于 2012-3-25 17:16:36
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来自: 中国北京
RE: 【岳母肺腺治疗记录】——初步诊断结论
本帖最后由 红根 于 2012-3-31 23:55 编辑
根据易瑞沙的说明书,参与易瑞沙氧化代谢的是细胞色素P450酶的CYP3A4。另外,易还有限抑制靠CYP2D6代谢的药物。我觉得药物作用是相互的,依靠CYP2D6代谢的药物也可能随该药的种类或剂量产生对易不同程度的抑制作用。所以,其他依靠CYP3A4和CYP2D6代谢的药物可能会与易瑞沙相互作用,对易的代谢其诱导或抑制作用。
关于诱导作用和抑制作用,我的理解是,诱导作用是加快易的代谢,使易的药效降低;抑制作用则是降低易的代谢速度,高抑制可能导致血药浓度过大,副作用明显,但副作用大(代谢速度低)并不意味易的效果更好,我感觉不能吸收的过量的药效可能以腹泻、皮疹的形式产生。也许血药浓度达到一定程度之后,即使浓度再大,也不能增加对易的吸收,只能够增加副作用的程度?
看到一段文献:五味子具有抑制CYP及P-gp的活性成分,从而影响其他药物的代谢。临床上,对于经过CYP代谢的药物,应注意与五味子的相互作用:利用北五味子对CYP的抑制作用,一些治疗窗狭窄但由CYP代谢的一些价格昂贵的免疫抑制剂如FK506、西罗莫司等,在不影响其治疗效果的前提下减少其用量,可以减轻此类病人的经济负担;同时注意因抑制效应而导致的治疗药物浓度过高引起毒副作用。经过P-gp转运的药物,特别是化疗药,可以利用其与五味子的相互作用以改善肿瘤病人的多药耐药现象,同时也要注意经P-gp转运的底物与五味子合用时可能发生的潜在的药物相互作用(摘自《五味子对细胞色素P450酶和P-糖蛋白作用研究进展》)。
是不是应该避免同时使用对CYP3A4起诱导作用的药,另外如果副作用较小,在不造成肝功能紊乱的前提下,是不是能同时用一点起抑制作用的药?
根据易瑞沙的说明书,对易起抑制作用的药:伊曲康唑、酮康唑、克霉唑、利托那韦;对易起诱导作用的药:利福平(显著),苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草、升高胃酸的药。另从CNKI上检索“细胞色素P450酶、CYP3A4”等关键词,查询药物相互租用(DDI),总结如下(部分):
对CYP3A4可能起抑制作用的药(程度),包括中药、中成药和西药:黄芩(显著), 黄连解毒汤(不明显),贞芪扶正胶囊(不明显),绿原酸、阿魏酸和葛根素(<50%),小檗碱和大黄酸(较强),丹参注射液(明显), 止咳橘红颗粒(较弱),藿香正气片(可以),丹参酮胶囊(明显),银杏叶提取物(如银杏叶片、银杏叶滴丸、金纳多注射液、银杏达莫注射液)(显著),葡萄柚汁(可以),白毛茛的提取物,人参皂苷Rd(弱),人参的中成药如人参再造丸、通心络等(可以),贯叶连翘(竞争性),五酯胶囊(WZ)是华中五味子醇提法制备的有效成分混合物(推测),咪唑类抗真菌药(可以),半枝莲粗提物(剂量依赖性抑制),半枝莲水相粗提物比乙醇相粗提物对CYP1A1和CYP1A2酶的体外抑制作用强;金银花(可能),雷公藤片(可以)。
对CYP3A4可能起诱导作用的药(程度),包括中药、中成药和西药:黑点叶金丝桃(强),高剂量柴胡注射液(可以),贯叶连翘(可以),红霉素、克拉霉素(强),罗红霉素(中),阿奇霉素和地红霉素(弱),宽叶连翘提取物(可以),藤黄(可以),发酵虫草菌粉(可以),服六味地黄丸(可以)。
对CYP2D6可能起抑制作用的药(程度),包括中药、中成药和西药:黄连解毒汤(可能),绿原酸、阿魏酸和葛根素(<50%),小檗碱和大黄酸(较强),丹参注射液(明显),藿香正气片(可以),香砂健脾丸(可以),复方夏天无片(明显),丹参酮胶囊(明显),银杏叶提取物(可以),宽叶连翘提取物(可以),贯叶连翘(非竞争性).
少见对CYP2D6可能起诱导作用的药。还有文献上说,不同的提取溶剂或方法(水提取物或醇提取物)对CYD的作用导向不同,甚至可能是相反的。 |
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