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发表于 2011-10-6 19:44:01
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来自: 中国浙江杭州
本帖最后由 为了心爱的妈妈 于 2011-10-6 19:52 编辑
这是氨柔比星的研究报告,希望给已经在实施氨柔比星治疗方案的患者一些信息,做好各种准备。而我……十分十分渴望妈妈也有这样的机会……一想到她将要面对的,心就如刀割似的
文件是pdf格式的,传不上来,有需要的,我发你们邮箱
部分内容:
盐酸氨柔比星是日本住友制药株式会社开发全合成的蒽环霉素类抗恶性肿瘤药物,于2002年在日本注册并上市,被批准用于非小细胞肺癌及小细胞肺癌(small cell lung cancer, SCLC)的治疗,本文就氨柔比星治疗小细胞肺癌的研究进展做一综述。
1 氨柔比星的分子特征及药代动力学盐酸氨柔比星(amrubicin hydrochloride)是以9位氨基和糖结构为特征的、化学全合成的新型蒽环霉素类化合物,盐酸氨柔比星及其代谢物氨柔比星醇(amrubicinol)具有DNA内切活性和拓扑异构酶II抑制作用,可使拓扑异构酶II介导的切割复合物稳定,从而切断DNA,生成自由基[1]。氨柔比星及其代谢物氨柔比星醇的结构见图1。氨柔比星的基本药代动力学过程如下。吸收:氨柔比星给药后,原型的血药浓度迅速降低,而其代谢物氨柔比星醇的浓度基本保持平稳,其
血浆蛋白结合率约为96%-98%;分布:氨柔比星给药后全身脏器均有药物分布,在骨髓、消化道壁细胞、皮肤、肾、肾上腺、肝脏、脾脏、肺中的药物浓度较高,心脏细胞药物浓度较低;代谢:其主要代谢器官是肝脏,代谢酶主要是羰基还原酶(carbonyl reductase)、NADPH-P450还原酶、NADPH氢-醌还原酶;排泄:主要从胆汁、尿和粪便中排泄;氨柔比星的最大耐受剂量为130 mg/m2给药1天、25 mg/m2连用5天和50 mg/m2连用3天[2-3]。
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氨柔比星在SCLC的一线治疗中有较好的疗效,氨柔比星联合顺铂治疗初治的广泛期SCLC的中位生存期[11]超过了日本JCOG 9511研究[26]中报道的IP方案组12.8个月的中位生存期。氨柔比星联合卡铂治疗初治的老年SCLC同样也具有较好的疗效,推荐剂量可为氨柔比星35 mg/m2第1、2、3天,卡铂按AUC为4计算,第1天使用,三周重复。氨柔比星二线治疗难治性或敏感复发的SCLC均有较好的疗效,II期临床试验显示疗效优于拓泊替康。欧美国家也正在进行氨柔比星治疗SCLC的临床试验[3,27],国内外氨柔比星一线或二线治疗SCLC的III期临床试验正在进行中[3],我们将期待其最终结果的报道。氨柔比星有较好的心脏安全性,对肾功能欠佳患者可能也是一个较好的选择,其主要毒副作用为血液学毒性,需要我们高度重视。
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