草根报告8：揭开azd3759的面纱——易瑞沙入脑版

阿梁

草根报告8：揭开azd3759的面纱——易瑞沙入脑版

一、azd3759简介

当T790M类药耐药之后，azd3759进入大家视野，大家寄希望于azd3759是９２９１的后续药。但实际情况是，虽然azd3759有些病友有效果，但大多数病友实际使用效果并不好。

azd3759到底是个什么药，大家争议也比较大。直到今天百度看到azd3759的分子结构式的时候，我才恍然大悟，azd3759显然就是易瑞沙的入脑版。

易瑞沙的分子结构式：


azd3759的分子结构式：


很明显吧？除了尾巴有点改变以利于入脑之外，其他部分和易瑞沙基本一样。

如果我估计没错的话，这是易瑞沙研究人员的衍生研究成果。阿斯利康当初把易瑞沙的设计剂量定得偏低，难以入脑，在和特罗凯的入脑效果对比中处于劣势。于是把易瑞沙改动一下，提高入脑能力，于是azd3759诞生了。


二、azd3759的适用范围

易瑞沙的入脑版，理解这点，我们就很容易理解其主要用途：入脑+抑制EGFR。

1、如果没有脑转的患者，就不必上azd3759。有着成本更低的易瑞沙、特罗凯，控制体内的EGFR轮不到azd3759。

2、如果特罗凯能入脑，则成本考虑，控制脑部的EGFR也轮不到azd3759。

3、如果体内已经“EGFR+T790M”双突变，脑部只有EGFR突变的话，可以用4002联azd3759，如果体内EGFR不够力的话再联点易或特。

4、如果脑部也已经“EGFR+T790M”双突变，９２９１能入脑但９２９１的EGFR攻击范围不够广而需要联EGFR类药的话，可以用９２９１联azd3759。

我估计“莉”最初用azd3759效果不是很理想，直到半个月后联９２９１就一星期不到症状完全改善，估计就属于脑部耐药癌细胞在９２９１的EGFR攻击范围之外需要联EGFR类药的情况。

5、由于299804虽然容易入脑但通常控制不住体内，所以估计azd3759会把299804的位置挤下一位。

不过，类似于易、特耐药后2992由于药性差异而能短期有效，我猜测azd3759耐药后299804可能也有机会短期有效。


三、剂量

从临床数据来看，估计要上到每天100mg*2次或更高。参考易瑞沙，估计azd3759的最大耐受剂量可能会在每天1000mg。

目前azd3759仍处于试药初期，具体剂量仍需要大家不断摸索。


四、虽然azd3759并不属于９２９１的后续药，低于大家的期望，但在EGFR类药入脑方面azd3759也是一个明显的补充，应该有不少病友会受益。

cqf4833

感谢阿梁！3年前刚使用易瑞沙就得到您的建议，您这篇帖子，对病人用药具有指导意义。妻易14月脑膜转，之后特4月，4002+特有效11月，804+特9天无效（出现头疼，MRI对比飞速发展，故判断无效），力比泰化疗一次后单药92-91，目前依旧如常人，92-91第九月中。

心诚则灵2014

阿梁总有独到的见解，好样的。

tian可粒儿

去年看过你的帖子，很佩服你把问题能分析的很透彻，如果感兴趣，建议你关注下天涯论坛 探锁的心   我家就是这个理论指导下，现在术后一个多月了。这个理论绝对是癌症治疗里程碑意义的，希望更多的人能看到得到帮助。我在这里为探锁宣传，但绝对是出于更多人得到帮助，我不求任何回报，而且这个帖子也是纯理论研究，不是销售，不会要一分钱。有时候命运就是这样，上帝派了一艘船，很多人却视而不见，我觉得很悲哀。

阿梁

tian可粒儿 发表于 2016-5-18 08:58
去年看过你的帖子，很佩服你把问题能分析的很透彻，如果感兴趣，建议你关注下天涯论坛 探锁的心   我家就是 ...

我个人感觉探索的理论还比较原始，漏洞还比较多，适用的病人可能只是少数，还不到里程碑的程度。

探索的理论，目前需要的是更多的类似你们家的病例，找到目标人群，总结形成一套成熟的操作指南。

你们家，保险起见，最好能保持跟踪肿瘤标志物。

阿梁

cqf4833 发表于 2016-5-17 15:37
感谢阿梁！3年前刚使用易瑞沙就得到您的建议，您这篇帖子，对病人用药具有指导意义。妻易14月脑膜转，之后 ...

你们家９２９１单药能有效、能入脑，估计3759对你们家帮助不大。

tian可粒儿

阿梁 发表于 2016-5-18 12:39
我个人感觉探索的理论还比较原始，漏洞还比较多，适用的病人可能只是少数，还不到里程碑的程度。

探索 ...

其实已经有很多数据了，只是走向主流需要一个过程，现在的很多数据已经证明了探锁理论，当然是探索，所以有些还在更加完善，所以前几天探锁老师已经公开身份了，之前一直是不讨论身份的。我家肿瘤标志物一直不敏感，探锁老师也是建议跟踪就好了，只是不敏感就当做翻篇就好了，做其他也没意义，谢谢你的提醒，你果然是很有思想的一个孝子。

wjm1313

总有独到的见解，感谢阿梁！