猫有九条命
发表于 2017-3-22 23:12:25
介绍一下铂类用药
一代顺铂,二代卡铂、奈达铂、环铂,三代奥沙利铂、洛铂,6种铂类药物用法和注意事项对比,看这篇。
顺铂(DDP)
有人说:「顺铂是化疗药物中高效高毒的典范,地位位居化疗药物第一位。」
顺铂是多种实体瘤的一线用药,可作为放疗增敏剂。疗效可观,抗癌谱广。
EP方案为治疗SCLC或NSCLC一线方案,IMP方案或NVB等方案为目前NSCLC常用方案,以DDP为主的联合化疗为晚期卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤,DDP与ADM、CTX等联用对头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等有效。
1.用法和用量
(1)静脉用药
20~30mg/m2,溶于200~500mLNS,1天1次,3~5天一个周期,可重复3~4周期或30mg/m2,每日1次,连用3天,重复3~4周期,需适量水化利尿。
关于大剂量顺铂的施予可以看这篇:大剂量顺铂化疗的水化和注意事项。
(2)胸腹腔注射
1次30~60mg,7~10天重复1次。治疗过程中注意血钾、血镁变化,必要时需纠正低钾、低镁。
2.不良反应
(1)最严重是肾毒性,表现为用药后1~2周出现肾小管损伤、血尿、血肌酐升高。每日>90mg/m2需警惕,除了水化暂无与其他预防手段。
(2)严重的消化道反应:用药后1~2小时可发生急性呕吐,持续1周,需用强效止吐剂,如何止吐可以看这篇:手把手教你化疗药引起的呕吐如何止。
(3)耳毒性:与用药总量有关,表现为耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失。中耳炎患者禁用顺铂。与氨基糖甙类抗生素(链霉素、庆大霉素等)合用,可产生致命性肾衰,并致耳聋。
(4)骨髓抑制较轻:剂量≥120mg/m2发生率可达40%,亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性重叠,白细胞<3.5x109/L、血小板<75x109/L需谨慎。
卡铂(CBP)
第二代铂类抗肿瘤药。广谱,主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等,也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌等。
与顺铂有不完全交叉耐药,既往用顺铂无效的患者,改用卡铂仍有可能取得疗效。
卡铂无明显肾毒性,但治疗前肾功能状况却能显著影响卡铂所致血小板减少的程度,治疗前肾小球滤过率(GFR)低下者血小板减少较普遍,因此研究者曾推荐按照GFR调整卡铂剂量,争取最大疗效、避免不可耐受的毒性。
1.按AUC给药的计算方法
确定以下条件:性别、年龄(岁)、体重(Kg)、肌酐清除率(mL/min)、AUC。
AUC(mg/mL/min)取值:常取5~7,5更常用。
肌酐清除率检测复杂,不常进行,可通过血清肌酐(mol/L)来计算肌酐清除率,男女计算方法不同
男性肌酐清除率=【(140-年龄)×体重×1.23】÷血清肌酐
女性肌酐清除率=男性肌酐清除率×0.85
将以上值代入下面的Calvert公式
卡铂剂量(mg)=所设定的AUC(mg/mL/min)×【肌酐清除率(mL/min)+25】
2.不良反应
在体内存留时间比顺铂短,因而消化道毒性低于顺铂、肾毒性轻微且不常见、耳毒性和神经毒性罕见;但骨髓抑制比顺铂强,有剂量限制性。治疗前不需水化,但同时应用氨基糖甙类会增加肾毒性和耳毒性。
血小板减少严重,最低点出现在2~3周,恢复在治疗后第4周。恶心、呕吐常见,一般于治疗后6~12小时出现,24小时内消失。
3.注意事项
卡铂与铝可起反应,应避免与铝制品接触,配制药液及输液时应避免接触铝制品,患者的餐具也不要用铝制品。卡铂易溶于水,对光敏感,易分解,注意避光。
环硫铂(SHP)
二代铂类药,作用与顺铂相似,主要用于泌尿生殖系统恶性肿瘤如睾丸癌、卵巢癌、头颈部癌、肺癌、膀胱癌、前列腺癌等,骨髓抑制较顺铂重。
奈达铂
日本生产的二代铂类药,主要用于食管癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌。在亚洲应用广泛,而在欧美应用很少。
广谱性不如顺铂,疗效也未超过顺铂。消化道反应没有顺铂强烈,但骨髓抑制比顺铂严重,尤其是是血小板降低、白细胞下降得厉害。但其胃肠道和肾毒性较小,可以用于DDP不能耐受的老年患者。
用法用量100mg/m2溶于300mL以上NS,静滴1小时以上,用完后补液1000mL以上,每4周1次,共用4个周期。
虽然部分国内说明书上写着可以用GS也可以用NS,但是临床一般用NS。国外说明书上写:配制时不宜使用氨基酸输液、PH<5酸性输液(如电解质补液、5%NS、GNS),否则可能会分解。
草酸铂/奥沙利铂(L-OHP)
第三代铂类抗肿瘤药。与顺铂无交叉耐药,主要用于结直肠癌晚期一二线治疗和术后辅助治疗,也应用于卵巢癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、淋巴瘤等。
1.用法用量
130mg/m2溶于500mL5%GS,静滴2小时,3周重复或100mg/m2,2周重复。
2.不良反应
少而轻,与5-FU联用时,毒副作用增强。
(1)末梢神经炎:发生率82%,有时可伴有口腔周围、上呼吸道、上消化道的痉挛及感觉障碍,可自行恢复而无后遗症。可因感冒而激发或加重。累积剂量>800mg/m2时,可能有永久性感觉异常和功能障碍。化疗期间禁用冷水洗脸刷牙、禁冷饮食,在用药中、后要适当保温,防止发生外周神经毒性反应。
(2)消化道毒性:发生率64.9%,可预防性给予治疗性止吐药。
(3)骨髓抑制偶尔可达3~4级。
3.注意事项
禁止用NS和碱性溶液配制。避光。避免接触铝制品(同卡铂)。
洛铂
第三代铂类抗肿瘤药。德国原研的,主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌、慢性粒细胞白血病。
使用前用5mL注射用水溶解,静脉注射按体表面积一次50mg/m2,再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复,推荐的应用间歇期为3周。
不良反应:骨髓抑制明显,血小板减少最为强烈,常发生在治疗后2周开始,下降后1周恢复到100000/mm3,血象改变呈可逆性,但继发的副作用如血小板减少引起出血、白细胞减少引起感染风险高。
猫有九条命
发表于 2017-3-22 23:30:08
开胃小方
胃口不好,乌梅20-30颗左右,山楂一小把,一起放锅里煮,水放多一些,煮开后小火慢熬,最后大火浓缩,凉后装容器放冰箱。喝的时候拿出来兑上温开水里面就可以了,不够甜的话,加蜂蜜。没有糖尿病的,放冰糖一起煮。这方子是名中医刘嘉湘太太给的针对靶向药的副作用口干口苦无食欲
做最强大的自己
努力到无能为力,感动到感动自己!
猫有九条命
发表于 2017-3-23 23:16:43
鲨肝醇片
鲨肝醇片的主要成分为鲨肝醇。鲨肝醇片即α-正十八碳甘油醚,为升白细胞药,鲨肝醇片可用于治疗各种原因引起的白细胞减少症,如放射性、抗肿瘤药物等所致的白细胞减少症。鲨肝醇为动物体内固有物质,在骨髓造血组织中含量较多,可能是体内造血因子之一,有促进白细胞增生及抗放射线的作用,还可对抗由于苯中毒和细胞毒类药物引起的造血系统抑制。
猫有九条命
发表于 2017-3-24 23:41:45
药物名称 主要靶点 靶点强度 入脑能力 半衰期 常见副作用
易瑞沙 EGFR 强 弱 48小时 皮疹
特罗凯 EGFR 强 强 36.2小时 皮疹、胃口
凯美纳 EGFR 强 中 6小时 皮疹
9291 EGFR/T790 T790强 强 48小时 降低血小板
和白细胞
4002 T790 T790强 不入脑 / 心率加快
2992(阿法替尼) E/T790/Her2 Her2强 进口版中,其余弱 37小时 口腔溃疡,
299804(达克替尼) E/T790/Her2 Her2强 强 / 腹泻
多吉美 V1V2V3/Braf/Mek/Ret/ 均弱 不入脑 25—48小时 关节酸痛
PDGFR/Ckit/Flt3
1120(尼达尼布) V1V2V3/FGFR/PDGFR FGFR强 不入脑 9.5小时 血压
阿西 V1V2V3/PDGFR/CKit V2强 弱 2.5—6小时 血压、乏力
280 Cmet 强 弱 6.8小时 药物微水肿
184(卡博替尼) V1V2V3/Cmet/Ret Cmet强 中 55小时 血压、消化道
出血
索坦 V1V2V3/Ret/PDGFR/ V2强 不入脑 60—80小时 血压、乏力
Mek/Ret
克唑替尼 ALK/ROS1/Cmet/ A/R强 弱 42小时 肠胃不适和
药物微水肿
依维莫司 Pl3k/Mtor Mtor强 不入脑 30小时 口腔溃疡
贝伐单坑 VEGF 强 中 20天 V药副作用
拉帕替尼 EGFR/HER2 Her2强 不入脑 4天 V药副作用
猫有九条命
发表于 2017-3-24 23:42:59
这份报告非常重要
伤心2016
发表于 2017-3-25 00:55:08
猫有九条命 发表于 2017-3-24 23:41 static/image/common/back.gif
药物名称 主要靶点 靶点强度 入脑能力 半衰期 常见副作用
易瑞沙 EGFR 强 弱 48小时 皮疹
特罗凯 EGFR 强 ...
为楼主点个赞,一路走来不容易,兄弟,加油
猫有九条命
发表于 2017-3-25 06:16:37
谢谢您的鼓励,我是猫
为母亲带来生的希望,我已宣战!为爱而战!
猫有九条命
发表于 2017-3-26 00:36:19
MET探讨卡博替尼(184)
全国肺癌战略学习群资料分享
met 分: 突变,扩增,高表达
什么叫突变:是指基因组dna 分子发生遗传变异,从分子水平上看,基因突变是指在结构上发生碱基对组成或排列顺序的改变,就是在一个位点上,突然出现了一个新基因,代替了原有基因。
扩增:基因扩增通常是指基因复制增多迹象,也就是正常细胞是同复制基因,癌细胞可能1:2或者更多基因扩增可以是由于基因突变,也可能是其它的机制引起。
高表达:基因蛋白高表达就是正常对某一个基因指导合成3个蛋白质分子,现在合成5个8个了,某基因突变后极有可能使得该基因复制活跃,就出现了基因扩增,也可能使得该基因的指导合成蛋白质的攻能更强,这就出现了高表达,所以高表达可以由基因扩增引起也可以由基因突变引起。
cmet药里 克锉替尼 280入脑都不强,184能入脑,但是它是抗血管药物,副作用相对较大。
184这个药半衰期为55个小时,之前服用方法有两种,吃5天停2天,吃8天停2天,目的就是为了避开连续服用血液浓度达到峰值,容易血栓,和胃出血的可能性。
上次我们有发了一张表格,针对靶向药半衰期的,就按184半衰期来讲,55个小时,我们可以吃一天停一天服用,这样减少靶向药的副作用,药物浓度还可以保次。
现在观察下来,第一代靶向药有突变或者服用3 个月内耐药,很多是met扩增导致,,转移骨头,肝,脑部。
获得性耐药机率,每个基因突变的绝对性不同,在这里我们只能讲大概率,19突变大概率有百分之六十以上的机率是由于T790突变导致耐药的,而21突变相反是cmet原因耐药机率非常高,所以我为什么推荐21突变3个月内药物不强,或者一开始无效时用连184.或者280打压的道理,而且成功率非常高。
184的作用原理是抑制破骨细胞和溶骨细胞的活性,这个药物可能会引起低镁血症和甲状腺功能减退,服药期间注意电解质和甲功能的检查,还有卡博的说明书上的剂量,那是人家老美的剂量,切勿仿效,我们安全剂量40到50!
努力到无能为力,感动到感动自己!