维甲酸治疗肺癌

jiayu · 发表于 2007-8-1 20:50:38

上面提到了有效剂量和作用时间。——目的探讨吸入异维甲酸能够针对靶细胞发挥足够药效的方法,同时避免全身性中毒.方法给白鼠腹腔注射一次性剂量的氨基钾酸脂或二苯骈(a)芘(BaP)或特异亚硝胺类化合物4-甲基亚硝胺-1(3-吡啶基)-1-丁酮(NNK).从第2天开始,将白鼠分别置于浓度为1.3,20.7,481 mg/L的异维甲酸气雾剂中45 min.置于低浓度异维甲酸中的白鼠每日1次,中等浓度的异维甲酸剂量1周3次,置于高浓度异维甲酸中的白鼠1周2次.结果测到的总沉积剂量分别为0.24,1.6,24.9 mg/kg,据估算,其中16﹪沉积在肺部.-----------未完见下

jiayu · 发表于 2007-8-1 20:51:15

肺部药物剂量的每周沉积量的计算结果分别为以前给接受过氨基钾酸脂的白鼠进行治疗而未能发生作用的口服剂量的0.01﹪,0.07﹪和1.1﹪.10～16周以后,解剖白鼠,统计肺部增生和肿瘤的数量.对于所有的致癌物质,接受高剂量异维甲酸的白鼠,肿瘤的多样性出现了56﹪～80﹪(P＜0.005)的降低;接受中等剂量异维甲酸的白鼠,肿瘤的多样性出现了67﹪～88﹪(P＜0.005)的降低;接受小剂量治疗的经过BaP和NNK处理的白鼠,多样化的降低程度分别为30﹪(P＜0.13)和16﹪ (P＜0.30),差异无显著性.在接受BaP和NNK的白鼠中,增生区域的数量与剂量呈正相关,而与肿瘤数量成反比,表明有抑制作用.相对于接受乙醇吸入的白鼠,吸入中等剂量异维甲酸可以引起肺组织的维甲酸受体(RAR)的变化,具体表现为RARα(3.9倍于乙醇组)、RARβ(3.3倍)和RARγ(3.7倍).结论维甲酸受体是该系统内的类维生素A活性的有效生物标志,吸入异维甲酸有利于有肺癌高发危险的人群预防肺癌.

xxqw · 发表于 2007-8-1 22:43:22

不知维甲酸那里有卖?

jiayu · 发表于 2007-8-5 13:29:06

<div class="msgheader">QUOTE:</div><div class="msgborder">以下是引用xxqw在2007-8-1 22:43:22的发言： 不知维甲酸那里有卖?</div>我没找到有胶囊制剂的全反式维甲酸，过去的迪维胶囊不生产了。武汉远城科技发展公司有卖原料药全反式维甲酸。

dgarden · 发表于 2013-1-2 19:26:58

我对维甲酸治疗肺癌很感兴趣，因为我母亲现有的治疗方案都不敏感。
感觉看了一些资料，维甲酸对肺鳞癌的效果好？但我母亲是肺腺癌，请教lz是否还在关注。
另外效果一般。

另外
在一组I/II期临床试验中[27]，Bexarotene结合顺铂和长春瑞宾治疗NSCLC。43例IIIb合并胸水或IV期病人，接受bexarotene 结合顺铂和长春瑞宾治疗。bexarotene 剂量从150 mg/m2 到 600 mg/m2。在第一阶段bexarotene 400 mg/m2时，8/ 43有明显反应。 28例患者中25%进入第二阶段，有效率是25%，平均存活时间是14个月。随访1，2，3年存活率分别为61% ，32%和30%。最常见的3 ~4级不良反应是高血脂症、白细胞减少、腹泻、恶心、肺炎和呼吸困难。

dgarden · 发表于 2013-1-2 19:27:59

目前已知维生素 A衍生物—维甲酸 (Retinoic Acid, RA)具有多种生物学作用, 这些作用通过其受体介导。与 RA结合的受体分为两大类, 一类为胞质 RA结合蛋白(CRABP), 与 RA的代谢及转运有关; 另一类为核受体, 是一种转录调节因子, 它们又分为两类, 即维甲酸受体(Retinoic Acid Receptor, RAR)和维甲类 X受体 (Retinoic X Receptor, RXR), RAR和 RXR又分为 α、 β和 γ三种亚型。新发现的 RXR越来越引起人们的关注。RXR是核提取物中的一种辅因子，RXR s受体作为转录因子能调节许多细胞分化有关的基因。
Bexarotene：
Bexarotene与RXR结合，在动物模型中已经表现出抗细胞增殖活性，特别是鳞状细胞癌和支气管上皮来源的鳞状细胞癌。
在一组I/II期临床试验中[27]，Bexarotene结合顺铂和长春瑞宾治疗NSCLC。43例IIIb合并胸水或IV期病人，接受bexarotene 结合顺铂和长春瑞宾治疗。bexarotene 剂量从150 mg/m2 到 600 mg/m2。在第一阶段bexarotene 400 mg/m2时，8/ 43有明显反应。 28例患者中25%进入第二阶段，有效率是25%，平均存活时间是14个月。随访1，2，3年存活率分别为61% ，32%和30%。最常见的3 ~4级不良反应是高血脂症、白细胞减少、腹泻、恶心、肺炎和呼吸困难。

adong1997 · 发表于 2013-1-16 19:21:29

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维甲酸治疗肺癌

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