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楼主: 守护希望

求助:如何购买氨柔比星

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发表于 2011-3-11 17:27:35 | 显示全部楼层 来自: 中国浙江杭州
我爸爸三处骨转了,方案还没定。今天知道了氨柔比星这个药,叫我弟弟问过日本那边了,但没有医生处方买不到!
有爱,就有奇迹!
发表于 2011-3-11 21:05:00 | 显示全部楼层 来自: 中国浙江杭州
治疗新药——氨柔比星(amrubicin)



  通用名:注射用盐酸氨柔比星(Amrubicin Hydrochloride for Injection)
  商品名:凯德(CALSED)注射剂

  开发与上市厂商 日本住友制药公司(Sumitomo)研制,2002年12月6日在日本首次上市。

  适应证 用于非小细胞肺癌及小细胞肺癌的治疗。

  药理 本品为蒽环类药物,是一种嵌入型拓扑异构酶Ⅱ(Topo Ⅱ)抑制剂。本品与多柔比星的作用机制略有不同,主要是通过抑制Topo Ⅱ的活性,最终导致DNA的断裂而抑制肿瘤细胞增殖。

  非小细胞肺癌患者一日45mg/m2,连续3日注射本品时,本品及其活性代谢产物氨柔比星醇的血药浓度变化如表1所示。本品在血浆及血细胞中迅速转变为氨柔比星醇,氨柔比星醇在血细胞中的浓度高于血浆中浓度。

表1 氨柔比星及氨柔比星醇的药物动力学参数(3例)

 
                       氨柔比星                amrubicinol

                      t1/2(α)(h)        t1/2(β)(h)         AUC0~24(ng.h/mL)    t1/2(h )    AUC0~24(ng.h/mL)

测定时间    血浆              血浆         血细胞               血浆         血细胞         血浆        血细胞

第1日 0.059~0.075  1.76~2.30  3296~4520  6.75~17.6   10.8~16.7   22~850  1273~2117

第3日 0.048~0.064  1.70~2.48  3017~5132   7.93~24.5  13.0~18.1  132~992  1895~2584


  大鼠单次静脉注射本品10mg/kg,用药后1~4小时,本品主要分布于骨髓、消化道壁、皮肤、肾上腺、脾、肺、副泪腺、颌下腺、肾脏及肝脏。在人血浆及4%人血清白蛋白中加入本品2及20μg/ml,通过平衡透析法测得的蛋白结合率如表2所示。

表2 氨柔比星蛋白结合率

氨柔比星               蛋白结合率(%)*   
                                          人血浆4%            人血清白蛋白
2μg/ml                              96.6±0.3                            93.7±0.3

20μg/ml                            97.3±0.4                            95.3±0.1


  大鼠单次静脉注射本品10mg/kg后,血浆及血细胞中的主要成分为本品及其活性代谢产物氨柔比星醇,其次还有少量的苷元化物和去氨基化物。

  癌症患者静脉注射本品一日20(2例)或25mg/m2(2例),连续用药5日。5天后,0.22%~1.71%的原型药、2.1%~17.8%的氨柔比星醇经尿液排泄。

  临床评价 本品单次用药的Ⅱ期临床研究结果如表3所示。

表3 氨柔比星的临床疗效

疾病                                        完全缓解率(%)              有效率*(%)

非小细胞肺癌(研究-1)            1.6(1例/61例)              27.9(17例/61例)

非小细胞肺癌(研究-2)            0(0例/60例)                18.3(11例/60例)

小细胞肺癌                            9.1(3例/33例)              75.8(25例/33例)


  非小细胞肺癌患者单次使用本品的Ⅰ~Ⅱ期临床研究提示,本品的最大耐受剂量(MTD)为一日50mg/m2,剂量限制性毒性(DLT)为白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少和消化道症状(恶心、呕吐和出血)。

  注意事项 有髓髓功能抑制症状、肝功能不全、肾功能不全、感染者以及高龄患者和水痘患者等慎用。

  尚未进行儿童用药安全性研究,因此儿童使用本品应仔细观察可能出现的不良反应,慎重用药。此外,对必须用药的儿童和育龄期患者,应考虑本品对性腺功能的影响。

  本品对肝、肾功能的不良反尖较严重,肝、肾功能不全患者用药时应密切监测。

  不良反应 本品主要的不良反应包括白细胞减少(93.9%,170例/181例)、中性粒细胞减少(95.0%,172例/181例)、血红蛋白减少(81.2%,147例/181例)、血小板减少(47.0%,85例/181例)、恶心呕吐(58.6%,106例/181例)、脱发(70.4%,126例/181例)、ALT(GPT)升高(22.7%,41例/181例)、AST(GOT)升高(17.1%,31例/181例)和发热(29.8%,54例/181例)。

  偶发的严重不良反应还有间质性肺炎(0.1%~5%)、吐血(0.1%~5%)、心电图异常(5%以上)、(例/181例、食欲不振(65.7%,119 心律失常(0.1~5%)和皮疹(0.1%~5%)等。

  用法与用量

  成人推荐剂量为一日45mg(效价)/m2,一日1次,连续3日静脉内给药。3~4周为一个疗程,一个疗程结束后停药。下一疗程可根据患者情况适当减少剂量。

  使用时,将本品溶解于20ml生理盐水或5%的葡萄糖注射液。

制剂 粉针剂,每支含本品20mg(效价)或50mg两种规格。

[ 本帖最后由 韩雪源 于 2011-3-11 21:14 编辑 ]
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