FGFR：成纤维细胞生长因子受体

奇迹资料室

成纤维细胞生长因子受体（FGFRs）是受体酪氨酸激酶（RTKs）超家族的一员，它可以去成纤维细胞生长因子（FGFs）结合，引发靶细胞的多种反应，同时参与许多生物过程，如细胞增殖、抗凋亡及血管生成等，发挥其生理功能。FGFRs分别在癌细胞和内皮细胞中参与肿瘤的发生和血管的生成，因此，FGFRs 靶向药物会产生直接或间接的抗癌作用。

FGFR属于受体型蛋白酪氨酸激酶，该家族主要包括FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4四位成员。FGFR参与调节细胞增殖、凋亡、迁移、新生血管生成等多个过程。由于作用广泛，FGFR及其他RTK在正常情况下受到严格调控。在肿瘤中，如在乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌等，FGFR激活突变或者配体/受体过表达导致其持续激活，不仅与肿瘤的发生、发展、不良预后等密切相关，并且在肿瘤新生血管生成、肿瘤的侵袭与转移等过程中也发挥重要作用。因此，FGFR被公认为是抗肿瘤重要靶点，FGFR小分子抑制剂的研发逐步受到越来越多的关注。