治疗ROS1融合阳性肺癌，他雷替尼2期试验完成首位患者给药

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本文来源：医药观澜

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11月8日，致力于研发新型精准肿瘤疗法的临床阶段公司——葆元医药宣布，其正在开发的新药他雷替尼（taletrectinib）治疗ROS1融合阳性肺癌的全球2期试验（TRUST-II）中，完成了对首位患者的给药。他雷替尼是新一代、高选择性针对ROS1和NTRK融合突变的酪氨酸激酶抑制剂，是葆元医药的主要在研药物。

葆元医药联合创始人兼首席医疗官颜冰博士表示：“在ROS1融合阳性肺癌的全球2期试验中，首位患者给药是一个关键的里程碑。我们最近在美国临床肿瘤学会（ASCO）年会和中国临床肿瘤学会年会(CSCO)年会上展示的数据显示，他雷替尼能够安全有效地抑制肿瘤。我们期待推进他雷替尼用于ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者的临床开发，尽早为这部分患者带来新的治疗选择。”


他雷替尼是一款正在开发中的新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），以ROS1和NTRK融合突变为靶点，有治疗未经TKI治疗和经过TKI治疗患者的潜力。有数据显示，ROS1融合突变是约2%-3%的晚期NSCLC患者的致癌驱动因素，NTRK融合突变是约0.5%的其他晚期实体肿瘤患者的致癌驱动因素。作为新一代ROS1和NTRK高选择性强效TKI药物，他雷替尼处于一线和二线ROS1融合阳性非小细胞肺癌和NTRK融合阳性实体瘤的2期试验。

他雷替尼最初由第一三共（Daiichi Sankyo）开发，葆元医药于2018年获得了其全球独家权益。2020年7月，葆元医药将该候选药在韩国的临床开发和商业化权益授权给了NewG Lab Pharma公司。2021年6月，信达生物与葆元医药就他雷替尼在大中华区的共同开发和商业达成了合作。
目前，他雷替尼正在开展中国TRUST 2期试验、全球 TRUST-II 2期试验和针对NTRK 融合阳性实体瘤的篮式2期试验。

其中，他雷替尼的全球2期试验（TRUST-II）是一项多中心、单臂、开放标签的研究，在携带ROS1融合基因的非小细胞肺癌病人当中展开。计划共119名病人参加研究，根据ROS1 抑制剂的治疗史分为四组，在每周期21天内每日使用600毫克的他雷替尼。该研究的主要临床终点是经确认的客观缓解率（cORR）。

葆元医药是一家临床阶段的全球性生物制药公司，专注于开发新型精准肿瘤疗法，用于医疗需求满足程度较低的领域。除了他雷替尼，该公司的产品线还包括：


● AB-218，一种处于2期试验的mIDH1抑制剂，用于低级别神经胶质瘤、胆管癌、急性髓系白血病和其他肿瘤；


● AB-329，一种处于1期研究的AXL抑制剂，有潜力与检查点抑制剂或化疗联合治疗非小细胞肺癌、卵巢癌或乳腺癌等实体瘤。