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九有游离碱和盐体2种形式

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发表于 2015-11-24 15:08:21 | 显示全部楼层 |阅读模式 来自: 中国上海
其他网上看见的,希望对大家有用。




大家口中所说的“AZD九 ”分为游离碱和盐体2种形式:

游离碱:CAS号 1421373-65-0;常用于体外细胞活性筛选试验,各大试剂公司卖的主要是这种形式;

盐体:CAS号 1421373-66-1; 常用于体内试验,比如人体临床试验,原研公司阿斯利康生产的Osimertinib(商品名:Tagrisso)就是用的这种甲磺酸盐体形式,成盐后具有有利于药物在体内吸收等优势;大家应该选用这种形式YL较好,认准结构,认准CAS号;

中间体:合成AZD九 所需的物料,没有同AZD九的药效;

怎样区分:较方便可靠的方法是做核磁图谱鉴定结构,一目了然。


美国FDA 15年11月13日批准原研公司阿斯利康生产的Osimertinib(商品名:Tagrisso)上市,2种规格40mg/80mg片剂,标签说明书见附件


jian.jpg (5.07 KB, 下载次数: 0)










碱基

碱基

yan.jpg (7.86 KB, 下载次数: 0)










yan.jpg
  
AZD九1标签说明书.pdf









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有爱,就有奇迹!
发表于 2015-11-25 11:21:01 | 显示全部楼层 来自: 中国江苏扬州
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有爱,就有奇迹!
 楼主| 发表于 2015-11-26 16:52:58 | 显示全部楼层 来自: 中国上海
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