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Icotinib未来的希望???

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发表于 2011-1-12 08:13:30 | 显示全部楼层 |阅读模式 来自: 中国山东潍坊
埃克替尼 icotinib
作者:杨学宁编辑整理 时间:2010-12-28  来源:胸部肿瘤防治工作组
注意:该药目前未上市。尚不能应用于临床。鉴于该药在中国的临床试验结果较好,估计该药上市仅是时间问题。

警告:目前的经验仅基于不到400例的临床研究,对于一种全新结构的药物,验证不足。TCCG建议等待更加详细的临床试验结果和更大规模的报告结果发表。

【药品名称】
通 用 名:盐酸埃克替尼
商 品 名:凯美纳(Conmana)
英 文 名:Icotinib
汉语拼音:

【成分】
4-((3-ethynylphenyl)amino)-6,7-benzo-12-crown-4-quinazoline

【性状】


【药理毒理】

         临床前研究显示,埃克替尼是一种高效特异性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。在对85种激酶的筛查中,埃克替尼可强有力地选择性抑制EGFR及其3个突变体,但对剩余81种激酶均无明显的抑制作用。
         近期的两项Ⅰ/Ⅱa期临床试验对于埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效及安全性进行了研究。该药与国外目前已上市的两个药吉非特尼和盐酸厄洛替尼相比,在化学结构、分子作用机理、疗效等方面类似,但具有更好的安全性。
        基于对健康志愿者Ⅰ期研究获得的药代动力学参数,该研究进行了2项独立(BID和TID)的Ⅰ/Ⅱa期临床试验。共纳入109例18~75岁、既往接受过含铂类化疗并进展的局部晚期或转移的NSCLC患者,在对这些患者进行Ⅰ期剂量递增试验的同时,对每个剂量组的8~12例患者进行药代动力学研究。对其中4个安全性好且有效的剂量组进行扩大入组的Ⅱa期研究,并按照RECIST标准,对所有入组患者进行疗效和安全性评估。结果显示,在入组的109例患者中,最高治疗剂量虽递增至每日750 mg qd (250 mg tid),但仍未观测到剂量限制性毒性(DLT),因此该研究未观察到埃克替尼的MTD;最常见的药物相关不良事件(AE)为皮疹、腹泻、ALT和(或)AST升高、恶心,所有不良事件一般较轻微(1级或2级),仅在高剂量组观察到少数3级皮疹。101例完成至少一个周期(28天)的治疗,其中100 mg tid(25例)、125 mg tid(24例)、150 mg tid (12例)和150 mg bid (20例)4个剂量组安全性较好且具有显著抗肿瘤活性。    这4个剂量组共入选87例患者,其中3例(3.45%,ITT)获得完全缓解(CR),26例(29.9%,ITT)获得部分缓解(PR),36例(41.4%,ITT)疾病稳定(SD),16例(8.4%,ITT)疾病进展(PD),总有效率(ORR)为33.3%(29例,ITT),疾病控制率(DCR)为74.7% (65例,ITT)。药代动力学分析显示,埃克替尼适于每日2~3次口服给药。
        对于晚期NSCLC患者,埃克替尼的安全性和耐受性良好,其特性与另外两种EGFR-TKI吉非替尼和厄洛替尼类似,安全性相似甚至可能更具优势。


【药代动力学】

【临床试验】

2010年9月17日,在2010CSCO年会上报告了三期临床试验。全国有27家知名肿瘤医院参与研究,采用随机、双盲双模拟、阳性药物平行对照的研究设计,以吉非替尼作为对照药,“头对头”地研究观察经过化疗失败晚期肺癌病人的疗效和安全性。研究共计划入组400例,最终入组399例,其中研究组200例,对照组199例。
研究表明,盐酸埃克替尼在疗效方面,不逊于吉非替尼,埃克替尼组的无疾病进展期中位数为137天,吉非替尼组的102天;疾病进展时间中位数,埃克替尼组的154天,吉非替尼组的109天。
在安全性方面,埃克替尼的不良反应发生率为60.5%,吉非替尼为70.4%,两组皮疹发生率分别为40.0%和49.2%、腹泻发生率分别是18.5%和27.6%。
初步的研究提示,埃克替尼的疗效、毒性与吉非替尼相似,且毒性方面可能更优,但给药方面则需每日多次口服。

TCCG询问有关参加临床试验的医师,多人认为疗效较好。看来有前途!只希望进一步扩大临床试验规模和样本数,明确在不同人群中的疗效。这是当今肿瘤学个体化治疗时代所要走的正路!!!

【适应症】

注意,该药目前未上市。尚不能应用于临床。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

【用法用量】

125mg/次,3次/日。

【不良反应】

皮疹、腹泻、ALT和(或)AST升高、恶心
【注意事项】


【孕妇及哺乳期妇女用药】


【药物相互作用】


【规格】

125mg/片
【贮藏】


【包装】
有爱,就有奇迹!
发表于 2011-2-16 14:33:33 | 显示全部楼层 来自: 日本
现在有什么消息吗?
有爱,就有奇迹!
发表于 2011-2-16 15:58:24 | 显示全部楼层 来自: 中国广东深圳
希望能尽快上市,使更多有需要的人士受益!
有爱,就有奇迹!
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