有人用过来那度胺吗，效果如果？

秦皇小派

【适应症】 来拉度胺主要用于具有５ｑ缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗。此外，到２００６年１月为止，还有至少１７项旨在评价来拉度胺其他适应症的临床试验在世界各地展开。

【药理及药代动力学】 来拉度胺的化学结构与沙利度胺相似。尽管来拉度胺的确切作用机制目前尚不十分清楚，但人们已经知道来拉度胺具有免疫调节及抗新血管生成作用。经口服给药后，来拉度胺迅速吸收入体内。体外实验显示，来拉度胺血浆蛋白结合率约为３０％。约有２／３的来拉度胺以原形随尿液排泄，其消除半衰期约为３小时。

【注意事项】 在来拉度胺说明书中列出了一些比较重要的警告信息，包括①可能导致人体出生缺陷；②可能存在血液学方面的毒性反应（如中性粒细胞减少症和血小板减少症）；③可能引起深部静脉血栓形成和肺动脉栓塞。由于来拉度胺的化学结构与沙利度胺相似，而后者又是人们所熟悉的一种致畸药物，因此妊娠女性服用来拉度胺后也有可能导致胎儿出生缺陷，甚至死亡。

【药物相互作用】 来拉度胺不经细胞色素Ｐ４５０酶系代谢，也不会诱导或抑制Ｐ４５０酶系。因此，来拉度胺与ＣＹＰ４５０酶底物之间可能不存在明显的药物相互作用。

【不良反应】 来拉度胺最常见的不良反应为血小板减少症（６１．５％）和中性粒细胞减少症（５８．８％）。其他较常见的不良反应还包括腹泻、瘙痒、皮疹、疲劳、便秘、恶心、鼻咽炎、关节痛、发热、背痛、外周性水肿、咳嗽、头昏、头痛、肌肉痛性痉挛、呼吸困难和咽炎。

【剂量及用药】 来拉度胺为一种口服胶囊剂，有５ｍｇ和１０ｍｇ两种规格。来拉度胺推荐起始剂量为每天１０ｍｇ。来拉度胺给药剂量可随患者临床症状和实验室检查结果的改变而作调整。美国ＦＤＡ建议，接受来拉度胺治疗的患者在治疗的头８周内，每周进行一次全血细胞计数，以后每月再检查一次。部分患者可能还需要补充血制品和／或生长因子。

【用药提示】 医师每次向患者处方来拉度胺时都应为患者提供用药指导，医师或药师应借此机会向患者解释来拉度胺可能存在的风险。准备用药的患者最好同时采取两种不同的有效避孕措施来避孕。准备服用来拉度胺的女性患者应在医生的指导下签署知情同意书，以表明自己已经知道在服用来拉度胺时避孕的重要性。此外，所有有妊娠可能的女性患者在用药前还需进行两次妊娠测试（一次安排在给药前１０～１４天，另一次安排在给药前２４小时之内），只有两次妊娠测试均为阴性结果者才能正式服用来拉度胺。