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药名:青蒿
别名: 蒿、草蒿、方溃、(犭凡)蒿、臭蒿、香蒿、三庚草、蒿子、草青蒿、草蒿子、细叶蒿、香青蒿、苦蒿、臭青蒿、香丝草、酒饼草
汉语拼音: qing hao
英文名: Sweet Wormwood Herb,Herb of Sweet Wormwood
拉丁植物动物矿物名: Artemisia annua L.
归经: 归肝;胆经
药代动力学:
青篙素及其衍生物的药代动力学:用放射免疫测定法检测,给狗静脉注射青蒿酯6mg/kg,测得T1/2为0.45小时;肌肉注射蒿甲醚油剂10mg/kg和30mg/kg,血药浓度达峰时间分别在给药后4.0、6.5小时,MRT值为7.0、9.2小时,注射较口服利用度高,青蒿素 比蒿甲醚在血中消除时间快,可能是药效低的原因之一。药物进入机体,部分以游离形式到达靶部位发挥作用,相当一部分可与血浆蛋白结合。大、小鼠静脉注射 H-蒿甲醚后,测放射性在肝内含量最高,其次在小鼠为肾及肾上腺,大鼠为肺和肾上腺。从尿和粪中排出,尿中可分出4个转化物,即氢化青蒿素、还原氢化青蒿素、五元环内酯甲酮化合物、9,1O-二羟基氢化青蒿素,均无抗疟作用,提示青蒿素体内代谢转化是一失活过程,其结构特征是失去过氧桥。
药理作用
1.抗疟作用:青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均呈显著抗疟作用。体内试验表明,青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用,而对红细胞外期和红细胞前期无效。青蒿素具有快速抑制原虫成熟的作用。蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿素琥珀酸钠水剂,是治疗凶险型疟疾的理想剂型。青蒿琥酯2.5、5、10、15mg/kg,2次/天,连续3天,皮肤外搽,治疗猴疟均有不同程度疗效。5、10mg/kg,2次/天,连续10天,皮肤外搽即可使猴疟转阴。加入适量促透氮酮,可提高抗疟作用。脱羰青蒿素和碳杂脱羰青蒿素对小鼠体内的伯氏疟原虫K173株的ED50和ED90分别为12.6mg/kg和25.8mg/kg。体外试验表明,青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长,有直接杀伤作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹对恶性疟原虫的IC50分别为75.2,29.4.和43.2nmol/L。青蒿素酯钠对恶性疟原虫6个分离株(包括抗氯喹株)有抑制作用。
2.抗菌作用:青蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核秆菌等也有一定的抑制作用。青蒿挥发油在0.25%浓度时,对所有皮肤癣菌有抑菌作用,在1%浓度时,对所有皮肤癣菌有杀菌作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。青蒿酯钠对金葡萄、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌,甲型和乙型副伤寒秆菌均有一定的抗菌作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。
3.抗寄生虫作用:青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显著抗疟作用。体外培养提示,青蒿素对疟原虫有直接杀灭作用。电镜观察证明,青蒿素 主要作用于疟原虫红细胞内期无性体的膜相结构,首先作用于食物色膜、表膜和线粒体膜,其次是核膜和内质网。此外对核内染色体亦有影响。由于食物泡膜发生变 化,阻断了疟原虫摄取营养的早期阶段,使疟原虫迅速发生氨基酸饥饿,形成自噬泡,并不断排出体外,使泡浆大量损失,内部结构瓦解而死亡。青蒿素对间日疟、恶性疟及抗氯喹地区恶性疟均有疗效高、退热及原虫转阴时间快的特点,尤其适于抢救凶险性疟疾,但复燃率高。此外,青蒿尚有抗血吸虫及钩端螺旋体作用。
4.解热作用:用蒸馏法制备的青蒿注射液,对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用。青蒿与金银花组方,利用蒸馏法制备的青银注射液,对伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗致热的家免,有比单味青蒿注射液更为显著的退热效果,其降温特点迅速而持久,优于柴胡和安痛定注射液对照组。金银花与青蒿有协同解热作用。
5.免疫作用:用小鼠足垫试验、淋巴细胞转化试验、兔疫特异玫瑰花试验和溶血空斑试验等4项免疫指标观察青蒿素的免疫作用,发现青蒿素对体液免疫有明显的抑制作用,对细胞免疫有促进作用,可能具有免疫调节作。青蒿素、蒿甲醚有促进脾TS细胞增殖功能。肌肉注射蒿甲醚对Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴细胞亦有明显抑制作用。亦明显降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾脏重量。降低鸡红细胞致敏小鼠血清IgG含量。静脉注射青蒿素50-100mg/kg能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬率(50.2-53.1%)和吞噬指数(1.58-1.91)。青蒿素还可提高淋巴细胞转化率,促进细胞免疫作用。青蒿琥酯可促进Ts细胞增殖,抑制TE细胞产生,阻止白细胞介素及各种炎症介质的释放,从而起到免疫调节作用。
6.对心血管系统的作用:兔心灌注表明,青蒿素可减慢心率,抑制心肌收缩力,降低冠脉流量。静脉注射有降血压作用,但不影响去甲肾上腺素的升压反应,认为主要系对心脏的直接抑制所改。静脉注射20mg/kg青蒿素可抗乌头碱所致兔心律失常。
7.其它作用:青蒿琥酯能显著缩短小鼠戊巴比妥睡眼时间。青蒿素对实验性矽肺有明显疗效。蒿甲醚对小鼠有辐射防护作用。
中药化学成分
地上部分含萜类:青蒿素(qinghaosu. Artemi-sinin,arteannuin),青蒿素Ⅰ(qinghaosuⅠ,artemisinin A,arteannuin A),青蒿素Ⅱ(qinghaosuⅡ,artemisinin B,arteannuin B),青蒿素Ⅲ即氢化青蒿素,去氧青蒿素(qinghaosuⅢ,hydroartemisinin,de-oxyartemisinin)[1-3],青蒿素Ⅳ(qinghaosu Ⅳ),青蒿素Ⅴ(qing-haosu Ⅴ)[4,5],青蒿素Ⅵ(qinghaosu Ⅵ)[5],青蒿素B的异构体青蒿素C(artemisinin C,arteannuin C)[5,6],青蒿互G(arteannuin G)[7],去氧异青蒿素B(deoxyisoartemisinin B,epideoxyarteannuin B),去氧异青蒿素C(deoxyisoartemisinin C),青蒿蒿烯(artemisi-tene)[5],青蒿酸(qinghao acid,artemisic acid,artemisinic acid,arteannuic acid)[8],去氢青蒿酸(dehydroartemisinic acid)[5,9],环氧青蒿酸(epoxyartemisinic acid)[10],11R-左旋二氢青蒿酸(11R-dihydroartemisinic acid)[11],青蒿酸甲酯(methyl artemisinate),青蒿醇(artemisinol)[2],去甲黄花蒿酸(norannuic acid)[12],二氢去氧异青蒿素 B(dihydroepideoxyarteannun B)[13],黄花蒿内酯(an-nulide)[14],无羁萜(friedelin)及3β-无羁萜醇(friedelan 3β-ol)[15]等;黄酮类;槲皮万寿菊素-6,7,3,4-四甲醚(quercetagetin-6,7,3,4- tetramethylether)[1],猫眼草酚(chrysosplenol,chrysosplenol D)[4],蒿黄素(artemetin),3-甲氧基猫眼草酚即猫草黄素(3- methoxychrysosplenol,chrysolplenetin),3,5,3-三羟基-6,7,4-三甲氧基黄酮(3,5,3- trihydroxy-6,7,4-trimethoxyflavone)[6],5-羟基-3,6,7,4-四甲氧基黄酮(5-hydroxy- 3,6,7,4-tetram-ethoxyflavone)[16],紫花牡荆素(casticin)[17],中国蓟醇(cirsili- neol),5,3-二羟基-6,7,4-三甲氧基黄酮(penduletin),5,7,3,4-四羟基-二甲氧基黄酮(axillarin),去甲中 国蓟醇(cirsiliol),树柳黄素(tamarixetin),鼠李素(rhamnetin),槲皮素-3-甲醚(quercetin-3- methylether),滨蓟黄素(cirsimaritin),鼠李柠檬素(rhamnoci-trin),金圣草素 (chrysoeriol),5,2,4-三羟基-6,7,5-三甲氧基黄酮(5,2,4-trihydroxy-6,2,4-trihydroxy- 6,7,5-trimethoxyflavone),5,7,8,3-四羟基-3,4-二甲氧基黄酮(5,7,8,3-tetrahydroxy- 3,4-dimethoxyflavone),槲皮万寿菊素-3,4-二甲醚(quercetagetin-3,4-dimethylether) [18],山柰酚(kaempferol),槲皮素(quercetin),木犀草素(luteolin),万寿菊素(patuletin),槲 皮素芸香糖甙(quercetin-3-rutinoside),木犀草素-7-O-糖甙(luteolin-7-O-glyco-side),山柰酚 -3-O-糖甙(kaempferol-3-O-glucpferol-3-O-glucoside),槲皮素-3-O糖甙(quercetin-3- O-glucoside),万寿菊素-3-O-糖甙(patuletin-3-O-glucside)及6-甲氧基山柰酚-3-O-糖甙(6- methoxykaempferol-3-O-glucoside)[19]等;香豆精类;东莨菪素(scopoletin)[1],香豆粗 (coumarin)[3],6,8-二甲氧基-7-羟基香豆粗(6-8-iemethoxy-7-hydroxycoumarin),5,6-二甲氧基 -7-羟基香豆精(5,6-dimethoxy-7-hydroxycoumarin)及蒿属香豆精(scoparon)[18]等;挥发油:其成分有左 旋-樟脑(camphor),β-丁香烯(β-caryophellene),异蒿属酮(isoartemisia keton),β-蒎烯(β-pinene)[1],乙酸乙脑酯(bornyl acetate),1,8-桉叶素(1,8-cineole),香苇醇(carveol,苄基异戊酸)(benzylisovalerate),β-金合 欢烯(β-farnesene),(王古)(王巴)类(copaene),γ-衣兰油烯(γ-muurolene)[8],三环烯 (tricyclene),α-蒎烯(α-pinene),小茴香酮(fenchone),蒿属酮(artemisa ketone),芳樟醇(linalool),异龙脑(isolborneol),α-松油醇(α-terpineol),龙脑(bor-neol) [6],樟烯(camphene),月桂烯(myrcene),柠檬烯(limonene),γ-松油醇(γ-terpineol),异戊酸龙脑酯 (bornyl isovalerate),γ-毕澄茄烯(γ-cadinene),ξ-毕澄茄烯,α-榄香烯(α-elemene),β-榄香烯,γ-榄香烯[20], 水杨酸(salicylic acid),β-松油烯(β-terpinene),α-侧柏烯(α-thujene),4-蒈烯(4-terpineol),4-乙酸松油醇酯(4- terpingyl acetate)及乙酸芳樟醇酯(linlayl acetate)[21]等;其他:棕榈酸(palmitic acid)[2],豆甾醇(stigmasterol),β-谷甾醇(β-sitosterol),石南藤酰胺乙酸酯(aurantiamide acetate)[16]5-十九烷基间苯二酚-3-O-甲醚酯(5-nonadecylresorcinol-3-O-methylether) [13],二十九醇(nonacosanol),2-甲基三十烷-8-酮-23-醇(2-methyltriacosan-8-one-23-ol),三 十烷酸三十一醇酯(hentriacontanyl triaconta-noate),2,29-二甲基三十烷(2,29-dimethyltriacontane)[22],黄花蒿双五氧化物 (annuadiepoxide),本都山蒿环氧化物(ponticae-poxide)[23]及相对分子质量分别为150 000、100 000的β-糖甙酶(β-glucosidase)ⅠⅡ[24]等。
功效
清热;解暑;除蒸;截疟
考证
出自《神农本草经》。
1.陶弘景:草蒿,处处有之,即今青蒿,人亦取杂香菜食之。
2.《蜀本草》:《图经》云,青蒿叶似茵陈蒿而背不白,高四尺许,四月、五月采苗,日干,江东人呼为卂蒿,为其臭似卂北人呼为青蒿。
3.《本草图经》:青蒿,今处处有之。春生苗叶,至夏高三、五尺,秋后开细淡黄花,花下便结子,如粟米大,八、九月间采子,阴干。根、茎、子、叶并入药用,干者炙作饮香尤佳。
4.《梦溪笔谈》:蒿之类至多。如青蒿一类,自有两种,有黄色者,有青色者,《本草》谓之青蒿,亦恐有别也。陕西、绥、银之间有青蒿,在蒿丛之间,时有一两株,迥然青色,土人谓之香蒿,茎叶与常蒿悉同,但常蒿色绿,而此蒿色青翠,一如松桧之色,至深秋,余蒿并黄,此蒿独青,气稍芬芳。恐古人所用,以此为胜。
5.《本草蒙筌》:按谚云,三月茵陈四月蒿,人每诵之,只疑两药一种,因分老嫩而异名也,殊不知叶虽近似,种却不同。草蒿叶背面俱青,且结花实;茵陈 叶面青背白,花实全无。况遇寒冬,尤大差异,茵陈茎于不雕,至春复旧干上发叶,因干陈老,故名茵陈;草蒿茎干俱雕,至春再从根下起苗,如草重出,乃名草 蒿。发旧干者三月可采,产新苗者,四月才成,是指采从先后为云,非以苗分老嫩为说也。
6.《本草纲目》:青蒿二月生苗,茎粗如指而肥软,茎叶色并深青,其叶微似茵陈,而面背俱青,其根白硬;七、八月间开细黄花,颇香;结实大如麻子,中有细子。
科属分类
菊科
拉丁文名
Herba Artemisiae Annuae
药(毒)理学
青蒿素的急性和亚急性毒性:小鼠灌胃青蒿素LD50为4223mg/kg,治疗指数47.1,安全系数为13.7。采用猫、犬、家兔、豚鼠、大鼠、小鼠等动物,青蒿素 给药途径有灌胃、肌肉注射、腹腔注射等,剂量为100-1600mg/kg,连续给药3-7天,观察给药前后一般状态、食欲、体重、心血管系统、肝肾功能 的变化,以及各主要脏器病理组织学改变。结果当剂量相当于临床用量70倍时,未见犬、猫、兔、豚鼠、大鼠等动物心血管系统、肝肾功能有异常变化,仅小鼠灌 胃青蒿素 800mg/kg•d组给药后4天出现谷丙转氨酶一过性升高。亚急性毒性观察中,狗、大鼠应用相当临床用量的70倍时,未见脑电、心电、肝功、血象、蛋白 总量、蛋白分类、食欲、生长等有异常改变,仅见狗连续用药21天后非蛋白氮较给药前升高,心、肝、肾等主要脏器病理检查仅显示可逆性病变。小鼠畸胎实验,青蒿素不影响正常生育,亦无畸形,诱变性测定结果表明,青蒿素不是诱变剂,无致癌作用。
主治
暑热;暑湿;湿温;阴虚发热;疟疾;黄疸
生态环境
生于旷野、山坡、路边、河岸等处。
各家论述
1.《本草图经》:青蒿,治骨蒸劳热为最,古方多单用之。
2.《本草新编》:青蒿,专解骨蒸劳热,尤能泄暑热之火,泄火热而不耗气血,用之以佐气血之药,大建奇功,可君可臣,而又可佐可使,无不宜也。但必须多用,因其体既轻,而性兼补阴,少用转不得力。又青蒿之退阴火,退骨中之火也,然不独退骨中之火,即肌肤之火,未尝不共泻之也,故阴虚而又感邪者,最宜用耳。又青蒿最宜沙参、地骨皮共用,则泻阴火更捷,青蒿能引骨中之火,行于肌表,而沙参、地骨皮只能凉骨中之火,而不能外泄也。
3.《本经逢原》:青蒿亦有两种,一种发于早春,叶青如绵茵陈,专泻丙丁之火,能利水道,与绵茵陈之性不甚相远;一种盛于夏秋,微黄似地肤子,为少阳、厥阴血分之药,茎紫者为良。
4.《重庆堂随笔》:青蒿,专解湿热,而气芳香,故为湿温疫疠要药。又清肝、胆血分之伏热,故为女子淋带、小儿痉痫疳NI神剂,《本草》未言,特为发之。
5.《神农本草经》:主疥瘙痂痒,恶疮,杀虱,留热在骨节间,明目。
6.《唐本草》:生挼敷金疮,大止血,生肉,止疼痛。
7.《食疗本草》:益气,长发,补中,明目,煞风毒。治骨蒸。烧灰淋汁,和石灰煎,治恶疮瘢靥。
8.《本草拾遗》:主妇人血气,腹内满,及冷热久痢。秋冬用子,春夏用苗,并捣绞汁服。亦暴干为末,小便冲服。如觉冷,用酒煮。
9.《日华子本草》:长毛发,发黑不老,兼去蒜发,心痛热黄,生捣汁服并敷之。泻痢,饭饮调末五钱匕。
10.《滇南本草》:去湿热,消痰。治痰火嘈杂眩晕。利小便,凉血,止大肠风热下血,退五种劳热,发烧怕冷。
11.《本草纲目》:治疟疾寒热。
12.《本草新编》:退暑热。
13.《生草药性备要》:治小儿食积,洗疥癞。
14.《医林纂要》:清血中湿热,治黄疸及郁火不舒之证。
采收和储藏
花苗期采收,切碎,晒干。
资源分布
分布于我国南北各地。
用药禁忌
1.《本草经疏》:产后血虚,内寒作泻,及饮食停滞泄泻者,勿用。凡产后脾胃薄弱。
2.《本草通玄》:胃虚者,不敢投也。
动植物形态
黄 花蒿 一年生草本,高40-150cm。全株具较强挥发油气味。茎直立,具纵条纹,多分枝,光滑无毛。基生叶平铺地面,开花时凋谢;茎生叶互生,幼时绿色,老时 变为黄褐色,无毛,有短柄,向上渐无柄;叶片通常为三回羽状全裂,裂片短细,有极小粉末状短柔毛,上面深绿色,下面淡绿色,具细小的毛或粉末状腺状玟点; 叶轴两侧具窄翅;茎上部的叶向下膛渐细小呈条形。头关花序细小,球形,径约2mm,具细软短梗,多数组成圆锥状;总苞小,于状,花全为管状花,黄色,外围 为雌花,中央为两性花。瘦果椭圆形。花期8-10月,果期10-11月。
功效分类
清热药;祛暑药
药用植物栽培
生物学特性 喜温暖湿润气候,不耐阴蔽,忌涝。种子发芽温度8-25℃。愉阳光充足,疏松肥沃,富含腐殖质,排水良好的砂质壤土栽培为宜。
栽培技术 用种子和分株繁殖。种子繁殖:分枝播法和育苗移栽法。直播法,于3-4月将种子与细沙混合后,按行株距30cm×20cm开穴播种。育苗移栽法,于2月育 苗,撒播,苗高10-20cm时移栽。但费工多,生产上较少应用。分株繁殖:3-4月挖掘老株,分株移栽,每穴1-2株,覆土压实,浇水。赤可用自繁方 法。
田间管理 幼苗期要及时除草,施稀人粪尿,采收嫩销后,加强田间管理。一般每年中耕除草2-3次,并结合施人粪尿2-3次。
病虫害防治 病害有菌核病、根腐病。虫害有蚜虫、蚂蚁、地老虎等为害。
炮制方法
1.青蒿:拣去杂质,除去残根,水淋使润,切段,晒干。
2.鳖血青蒿:取青蒿段,置大盆内,淋入用温水少许稀释的鳖血,拌匀,稍闷,待鳖血吸收后,入锅内文火微炒,取出,晾干。(每青蒿段100斤,用活鳖200个取血)。
生药材鉴定
性 状鉴别 茎圆柱形,上部多分枝,长30-80cm,直径0.2-0.6cm,表面黄绿色或棕黄色,具纵棱线;质略硬,易折断,断面中部有髓。叶互生,暗绿色或棕绿 色,卷缩,碎,完整者展平后为三回羽状深裂,裂片及小裂片矩圆形或长椭圆形,两面被短毛。气香特异,味微苦。
以色绿、叶多、香气浓者为佳。
显微鉴别 叶片表面观:上下表皮细胞形状不规则,垂周壁波状弯曲,长径18-41(-80)μm,脉脊上的表皮细胞呈窄长方形。气孔椭圆形,不定式。表面布满非腺毛 和腺毛。非腺毛于中脉附近多风,为T字形毛,壁细胞横向延伸或在柄处折成V字形,长240-480(-816)μm,柄由3-8细胞组成,单列,基部柄细 胞较大,壁细胞常脱落。腺毛椭圆形,无柄,两个半圆形分泌细胞相对排列,常充满淡黄色挥发油。
药物应用鉴别
青蒿与柴胡,均入肝经,皆能用治疟疾,寒热往来之症。其不同之处,柴胡偏升散,长于疏肝解郁,并能升举清阳,多用有伤阴之弊;青蒿其气清凉芳香,善解暑热,且不伤阴,故常用于温邪、暑邪伤阴发热或阴虚骨蒸劳热之证。
性味
味苦;微辛;性寒
中药化学鉴定
理 化鉴别 (1)本品叶的粉末1g,加甲醇50ml浸泡。取甲醇提取液,挥去溶剂,加7%盐酸羟胺的甲醇溶液与10%氢氧化钾的甲醇溶液(1:1)1ml,在水浴中 微热;冷却后用10%盐酸调Ph至3-4,加1%三氯化铁的乙醇液1-2滴,即显紫色。(检查内酯类化合物)
(2)薄层色谱 取本品粉末3g,加石油醚(60-90℃)ml,加热回流1h,滤过,滤液蒸干,残渣加正已烷30ml使溶解,用20%乙脯溶提取3次,每次10ml,合并乙脯液,蒸干,残渣加乙醇0.5ml使溶解,作为供主式品溶液。另取青蒿素 对照品,加乙醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G苤层板上,以10%硫酸乙醇溶液,105℃加 热至斑点显色清晰,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光屏光斑点。
药材基源
为菊科植物黄花蒿的全草。
用法用量
内服:煎汤,6-15g,治疟疾可用20-40g,不宜久煎;鲜品用量加倍,水浸绞汁饮;或入丸、散。外用:适量,研末调敷;或鲜品捣敷;或煎水洗。
出处
《中华本草》
以上内容仅供参考,一切诊断与治疗请遵从就诊医生的指导。
[ 本帖最后由 heping 于 2008-10-3 02:57 编辑 ] |
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