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小说一下EGFR常见突变的那些靶向药

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发表于 2021-12-3 09:25:53 | 显示全部楼层 |阅读模式 来自: 中国山西阳泉
本帖最后由 过气的少爷 于 2021-12-3 09:30 编辑

先说说EGFR的药吧只说常用的一代中有易瑞沙、特罗凯、凯美纳,首先是易瑞沙正常计量是250mg,口服一般在七到十日达到稳态血药浓度,半衰期长在40小时左右,所以一般漏服不需要补服,对胃肠不大好的患者可以随餐服用对吸收影响不大,针对优势靶点为19缺失、21点突变下的858R,但对像19插入的患者也有效,只是出现T790M的概率低。缓慢进展时可加量到每天1片半,不耐受的情况下可以考虑延长给药时间,至多不超过2d,可做脉冲药物但不是首选。
特罗凯正常计量是150mg,口服一般在一周到达稳态血药浓度,半衰期约为35个小时,空腹给药。针对优势靶点与易瑞沙相同。无法耐受时既可以选择适当延长给药时间也可以选择降低剂量,具有较强的血脑屏障通透性可做脉冲首选方案多为吃三歇二或吃四歇三。
二代阿法替尼、达克替尼,首先是阿法替尼正常计量是40mg,患者中最高见过吃80mg的,有部分患者吃60mg任然耐受,空腹给药。不耐受者可以降低给药剂量为30mg,某些情况下有的患者吃20mg任然有效,也可以采用吃八歇二提高耐受性。针对优势靶点为除上面的靶点外的EGFR下的18突变、21点突变下的861Q和her2。也是EGFR下的唯一一款易溶于水的药剂,可作为雾化给药的药物但只是无奈之举在选择。
达克替尼正常计量是45mg,患者中常吃的最高计量是50mg,不耐受的情况下可以降低至30mg,空腹给药。除了溶解性其它同阿法相同,达克替尼的入脑效果强可作为脑部或者脑膜进展患者的备选方案。
三代泰瑞沙正常计量是80mg,剂量范围在80到160mg,服药在半个月达到血药稳态,针对一代耐药或者原发T790M的患者,这边插句嘴质子泵类药物对泰瑞沙的血药浓度并没有影响,但是一代抑制剂不行。针对脑转移或者脑膜转移的患者建议增加剂量到120服用。同样可以脉冲一般多采用吃三歇二。其它还有4002常用剂量为100到200mg,每天两次。1686正常剂量625mg每天两次。3759正常剂量200mg每天两次。凡德他尼正常剂量300mg、波奇替尼正常剂量16mg
以上用量用法仅代表个人意见,具体情况及用法遵医嘱。
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