<可用>但无上市可能的靶向药（一）

panpan14

可达替尼(PF-00299804) 是美国辉瑞公司研制的治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）第二代人表皮生长因子受体（HER）的不可逆的TK抑制剂。存在EGFR、T790M、HER2三个靶点。能高效作用于EGFR或HER2的突变类型但对EGFR T790M突变型的NSCLCS治疗效果欠佳。其血脑屏障穿透能力很强，超越EGFR一代抑制剂表现出了对脑部极佳的治疗效果。
临床计量为45MG，副作用无法耐受可依次减量最低到30MG。给药时间为每天一次，空腹服用。任无法耐受者可选择间歇性给药。
达可替尼最常见的副作用为腹泻和皮疹，其它副作用有恶心呕吐、皮肤干燥、肝功能异常、血小板减少症、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、肠胃出血、便秘、腹痛、发热、口腔炎、甲沟炎等。
因在三期临床研究中未能证实PFS的改善且伴随严重的副作用，因此终止了上市步伐。
WZ4002 是美国哈佛大学Dana-Farber肿瘤研究所针对T790M突变研制出的不可逆表皮生长因子抑制剂。存在EGFR、T790M、两个靶点。WZ4002适用于EGFR一代抑制剂耐药后T790M突变的非小细胞肺癌患者。WZ4002作用于EGFR T790M突变的效果是EGFR一代抑制剂的30倍以上。但其血脑屏障穿透能力较差，控制脑转能力较弱。
尝试计量为100-200MG，给药时间为每天两次，空腹服用。
WZ4002最常见的副作用为腹泻和皮疹，其它副作用有恶心呕吐、皮肤干燥、肝功能异常、血小板减少症、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、肠胃出血、便秘、腹痛、发热、口腔炎、甲沟炎等。
由于专利纠纷问题，没有进行人体试验就宣告流产。但原开发WZ4002的科学家重新开发了结构相似的CO-1686。

司美替尼(AZD6244)是阿斯利康研制的针对黑色素瘤的一种强效、选择性、ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂。是一种针对RAS/RAF下游通路的靶向药物。司美替尼能作用于RAS/RAF-MEK-ERK信号通路，通过对在该信号传递过程中起重要作用的MEK1/2酶活性的抑制，从而抑制癌细胞的生长、增殖和迁移。
尝试计量为50MG-75MG，给药时间为每天两次，空腹服用。联合用药情况下，尝试剂量为75MG-100MG，给药时间为每天一次，空腹服用。
司美替尼常见的不良反应为中性粒细胞减少、乏力、皮疹、腹泻、恶心、呕吐。
司美替尼因在三期临床研究中未能证实PFS的改善，因此停止了上市步伐。

雨泽

认真的潘少太帅气，明天认真学习，早点休息，晚安

panpan14

rookie 发表于 2016-12-6 00:04
认真的潘少太帅气，明天认真学习，早点休息，晚安

我还在郁闷了哎。

雨泽

panpan14 发表于 2016-12-6 00:08
我还在郁闷了哎。

怎么啦

老木

还有回天替尼，完全自主知识产权