关于服用2992的一点疑问，这个药到底配多少？

reiayanami

我爷爷2015.5.15开始吃易瑞沙，8月28日CT显示耐药，现在刚刚买到2992原料药开始配药，目前有几个疑问：

1.根据论坛里的信息这个药有2个剂量，一个是59mg原料药，1:4乳糖或者1:4:1乳糖：微晶纤维素，等于30mg剂量的成药；还有一个剂量是74.9mg原料药，等于40mg剂量的成药。

我就觉得这个算法不对，59mg原料药增加了1/4应该是74.9，但如果59mg原料药等于30mg的成药那原料药增加了1/4的74.5mg话应该等于37.5mg成药啊，而不是40mg成药，这个算法是不是我搞错了？但如果59mg原料对应40mg成药这个算法就说得通了。

2.这个配方中59mg原料药=30mg成药，74.9mg原料药=40mg成药是怎么算出来的啊？有何依据啊？我购买的原料药卖家称CAS:439081-18-2，还有的卖家卖的是双马来酸盐阿法替尼纯粉CAS: 850140-73-7，分子量都是485.94，到底该买哪种啊？

3.我查询了台湾正版妥复克说明书，知道这个药总共有4个剂量，20mg，30mg，40mg，50mg，但是我们论坛里总共只有2个剂量，如果我想配置另外2个剂量该按照多少的原料量来配置啊？

4.我购买的原料看起来非常细，比我们食用生粉还细一个级别，目测可以过200目的筛子了，还容易有静电，挺粘设备的，起码损耗了一颗药的原料药，第一次配药损失不小，没有使用筛子，但是看论坛里的描述大家经常要捣碎原料药来降低粒径，但是我看我的原料药已经不可能通过手动方法降低粒径了，想知道是不是我买的东西不对啊？本来想去做个HPLC的，后来觉得要浪费1g左右有点划不来就没做。

5.由于第一次配药没仔细看原版说明书，我配置的时候全部使用的是59mg的原料药，也就是30mg的成药，但我配完了以后看说明书上说第一次要用40mg的成药，如果有CTCAE严重就减剂量到30mg，如果没有什么就加剂量到50mg，也就是说我第一次就少配了药，这对以后的疗效和药效评估有影响吗？需要赶紧去配40mg的剂量弥补吗？

6.正版药是糖衣片剂，我做的是胃溶胶囊，不知道这样对释药曲线会不会造成什么影响？听说自己买个手动的单冲程压片机也不贵，是否需要改变剂型成片剂？

7.我爷爷之前做活检只检查了一个简单的病理分型，知道是低分化腺癌，并没有做基因检测，所以也不知道EGFR一类的信息，但易瑞沙盲吃一个月CT显示明显缩小，所有医生都说肯定是阳性，3个月就完全耐药了，长大到了比没吃药的时候还大一点点，可能提示EGFR就算是阳性可能也就一个加号吧，这个2992一般多久耐药啊？我目前只买了3g，是否需要再买点？

8.我爷爷CEA不高，从来就没高过，一直是通过CT评估疗效的，那我要评估2992什么时候耐药是不是要每个月照一次CT啊？感觉好麻烦啊。

本人新来的，对靶向药物也不熟悉，希望各位有经验的朋友多多指点，不吝赐教，多谢了。

舟山渔民

我妈的29--92，刚刚吃了一段日子，你可以看一下。但我现在找不到原来的渠道了，你有的话，短我一下

阿梁

一、2992换算及成分表：



二、换算是根据分子量换算的。正版是碱的，市面上的YL基本上是盐的。

三、易、特耐药后通常要上到74mg（正版50mg），除非不能耐受，否则无须考虑降低剂量。

四、不必过筛，直接混合。

五、59mgYL相当于40mg正版。

六、大家用的是胃溶胶囊，释药曲线那是教科书在意的，我们没必要太在意这些。易、特耐药后2992(74mg)通常也只是能用3个月而已，没必要弄什么压片机。

七、“明显缩小”有不同程度，“3个月就完全耐药了”显然敏感度比较低，恐怕“明显缩小”其实缩小程度并不大。2992“目前只买了3g”够了，有效了再买。

ye1860

现在正版的，没见过50MG的在外销售，毕竟2992的副作用比较大，在标准量下40MG对比培美联铂的化疗，副作用都差不太多

reiayanami

阿梁 发表于 2015-9-7 11:44
一、2992换算及成分表：

感谢前辈指点，你这个成分表哪里找的啊？我看了2992的专利挺全面的，生产工艺，晶型都有，就是没讲怎么配药啊，另外你这个版本里怎么还有个100mg成药的，市面上没这个剂量啊，难道是试验期间的剂量？

服用易瑞沙一个月以后缩小确实不大，只是即便我都能从CT上看出来是缩小了，而且所有医生都说是阳性，可惜只吃了3个月，害我买了一大堆，现在还有5盒呢。

最后还有一点，我爷爷CEA不高，从来就没高过，一直是通过CT评估疗效的，那我要评估2992什么时候耐药是不是要每个月照一次CT啊？感觉好麻烦啊。

reiayanami

ye1860 发表于 2015-9-7 16:15
现在正版的，没见过50MG的在外销售，毕竟2992的副作用比较大，在标准量下40MG对比培美联铂的化疗，副作用都 ...

台湾正版妥复克的说明书是要求先吃40mg，2个星期以后没问题再吃50mg，不过好像是把阿法替尼当成一线治疗方案的时候推荐的，像我们这种易瑞沙耐药以后的不知道是不是这样，台湾好像一般也都是40和30mg，我看他们药店里也没50mg的，不知道怎么回事。

ye1860

50MG国内之前的临床是有的，但是这个剂量副作用过大，所以现在上市的没见到这个量

阿梁

reiayanami 发表于 2015-9-7 19:57
感谢前辈指点，你这个成分表哪里找的啊？我看了2992的专利挺全面的，生产工艺，晶型都有，就是没讲怎么配 ...

以前瓶子发的。说明书的规格只到50mg，但显然临床测试最大耐受剂量的时候不会只到50mg。

易瑞沙一个月缩小不大的话通常都是弱效，只维持3个月并不奇怪。你买多的易瑞沙可以留作以后联用的时候使用。

评估效果一般通过影像、CEA等肿瘤标志物、症状。CEA即使绝对数值不敏感，相对变化通常也能反映病情变化。另外可以查一下CA153、CA199、CA125看是否有哪个更敏感的。

CT尽量间隔2个月以上。如果2992(74mg)症状上能明显改善，吃2个月再做CT也可以。如果2992(74mg)症状上没有感到改善，那就1个月的时候做CT评估一下，偶尔多做一次影响不大。

reiayanami

阿梁 发表于 2015-9-8 13:48
以前瓶子发的。说明书的规格只到50mg，但显然临床测试最大耐受剂量的时候不会只到50mg。

易瑞沙一个月 ...

多谢你的解答，CEA从来没有超出正常范围，CA125倒是达到了130多，不过医生说这个指标跟肺癌关系不大，只好多做CT了。

另外，如果2992无效或者耐药以后要怎么办呢？184联易瑞沙还是4002？或者直接上AZD敏感词？