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服用特罗凯(Tarceva)指南、水飞蓟素、辅酶Q10、白藜芦醇介绍

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发表于 2012-8-24 16:30:00 | 显示全部楼层 |阅读模式 来自: 中国广东深圳
特罗凯TARCEVA;(厄洛替尼,Erlotinib)口服片
1. 剂型和规格:25 mg,100 mg和150 mg每片

2. 剂量和给药方法:应空腹服用特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时。

3. 警告和注意事项(包括以下几点,但不限于):
(1)曾不常报道间质性肺疾病(ILD)-样事件,包括死亡。如发生急性发作新或不能解释进展性肺症状,例如呼吸困难,咳嗽和发热中断特罗凯,如诊断为ILD终止特罗凯。
(2)脱水事件时中断特罗凯。监视脱水风险患者肾功能和电解质。
(3)如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。如总胆红素>3 × ULN和/或转氨酶>5 × ULN正常治疗前值时应中断或终止特罗凯给药。
(4)曾报道胃肠道穿孔,包括死亡。终止特罗凯。
(5)曾报道大疱和剥脱性皮肤病,包括死亡。中断或终止特罗凯。

4. 不良反应及处理:
      在二线NSCLC治疗时最常见不良反应(>20%)是皮疹,腹泻,厌食,疲劳,呼吸困难,咳嗽,恶心,感染和呕吐。
(1)皮疹:      
穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服,局部皮肤应避免抓挠,勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗,保持皮肤清洁,外出时避免强烈日光照射,皮肤干燥可涂用润肤剂,皮肤瘙痒可口服抗组胺药物,如息斯敏(阿司咪唑)。
轻度皮疹可以局部涂搽百多邦(莫匹罗星软膏)或比亚芬(三乙醇胺乳膏),嘴唇四周可用蜂蜜涂抹。中度皮疹可以口服多西环素(强力霉素)或美满(米诺环素),100mg每日二次,这两种四环素类药物副作用较大,请谨慎使用。
(2)腹泻   
轻者可予思密达口服,严重者予易蒙停(洛哌丁胺)2mg口服,每隔2小时1次,至腹泻停止12小时后停用。如严重腹泻,用洛哌丁胺无效或出现脱水,则需要减少特罗凯的剂量或暂时停止治疗。监测水、电解质变化,适当补充水、电解质,维持机体平衡,协助生活护理,鼓励患者多休息,进清淡易消化食物,便后注意肛周护理。
3)恶心、呕吐     
进清淡易消化食物,少量多餐,少吃甜食和易产气的食物,按医嘱予胃复安类药物口服。
4)口腔黏膜炎      
保持口腔清洁,早、晚用软毛刷刷牙,餐后漱口;避免进刺激性食物,必要时予复达欣、甲硝唑抗炎治疗。口腔局部可用蜂蜜涂抹。
(5)转氨酶升高     
水飞蓟素(利加隆)、水飞蓟宾(水林佳)
(6)甲沟炎     
避免向指甲加压,避免剪指/趾甲太短,不要穿紧鞋。轻度可用金银花水泡脚/手,百多邦、达维邦(环丙沙星)或立思汀(夫西地酸)外涂,每日1~2次。严重者可剪除嵌甲,清除甲下积脓,并用生理盐水清洗,然后用2%碘酊浸润脚趾20分钟,或用硝酸银无菌湿敷。
(7)心脏毒性   
靶向药物会引起心脏毒性,药物性心脏毒性主要表现为胸闷、心悸、呼吸困难、心电图异常、LVEF 下降以及心肌酶谱的变化,甚至导致致命性的心衰。可以通过临床症状结合心电图、超声心动图等检查进行诊断。可服用心脏保护剂预防,比如辅酶Q10。

5. 药物相互作用:
(1)CYP3A4抑制剂可能增加特罗凯血浆浓度。
     正在用特罗凯与一种强CYP3A4抑制剂患者中例如,但不限于,阿扎那韦[atazanavir],克拉霉素[clarithromycin],印地那韦 [indinavir],伊曲康唑[itraconazole],酮康唑[ketoconazole],萘法唑酮[nefazodone],那非那韦 [nelfinavir],利托那韦[ritonavir],沙奎那韦[saquinavir],泰利霉素[telithromycin],醋竹桃霉素 [troleandomycin, TAO],伏立康唑[voriconazole],或葡萄柚或葡萄柚汁,如发生严重不良反应应考虑减低剂量。相似地, in患者who are taking 特罗凯与一种CYP3A4和CYP1A2二者的抑制剂像环丙沙星[ciprofloxacin],如发生严重不良反应应考虑减低特罗凯剂量。
(2)CYP3A4诱导剂可能减低厄洛替尼血浆浓度。
     治疗前用CYP3A4诱导剂利福平[rifampicin]减低厄洛替尼AUC约2/3至4/5。强烈建议用另一种缺乏CYP3A4诱导活性治疗。如不能得到另外治疗,在2周间隔当监视患者的安全性耐受时应考虑增加特罗凯剂量。特罗凯与利福平研究最大剂量是450 mg。如特罗凯剂量向上调整,t终止利福平或其它诱导剂时,需立即减低剂量至使用的开始剂量。其它CYP3A4诱导剂包括,但不限于利福布丁 [rifabutin],利福喷丁[rifapentine],苯妥英[phenytoin],卡马西平[carbamazepine],糖皮质激素药物(强的松>考的松>地塞米松),苯巴比妥 [phenobarbital]和圣约翰草。
(3)CYP1A2诱导剂可能减低特罗凯血浆浓度。
(4)特罗凯溶解度是pH依赖性。改变上GI道pH的药物可能改变特罗凯的溶解度因而其吸收。
(5)吸烟减低特罗凯血浆浓度。
    曾显示吸烟减低厄洛替尼暴露。应建议患者停止吸烟。如患者吸烟,小心增加特罗凯剂量,可考虑不要超过300 mg,监视患者安全性。
注:涉及药物代谢的CYP主要为CYP1、CYP2、CYP3 3个家族中7种重要的亚型:CYP1A2、CYP2A6、 CYP2C9、 CYP2C19、CPY2D6、CYP2E1和CYP3A4。
抑制剂(inhibitors)药酶活性减弱,使其他药物或本身代谢减慢,占代谢性相互作用的70%。
诱导剂(inducers) 药酶活性增强,使其他药物或本身 代谢加速,占代谢性相互作用的23%
肝脏微粒体混合功能氧化酶系统,细胞色素P450氧化酶,简称P450酶。
(6)质子泵抑制剂
     特罗凯的溶解度与pH值相关。pH值升高时,特罗凯的溶解性降低。特罗凯与质子泵抑制剂奥美拉唑合用,特罗凯暴露[AUC]和最大浓度[Cmax]分别降低了46%和61%。Tmax或半衰期无变化。因此,影响上消化道pH值的药物可能会改变特罗凯的溶解度,从而改变其生物利用度。在与这些药物同用时增加特罗凯的剂量不太可能补偿暴露量的减少。
有爱,就有奇迹!
发表于 2012-10-24 22:10:26 | 显示全部楼层 来自: 中国江苏无锡
我在淘宝上买的两瓶Q10,今天到货了,明天拿去医院给我爸吃。可看着却有点假,两瓶生产日期不同,却连查询电话和短信都不一样。不管了,先吃了再说。噢,生产企业是汤臣倍健,买一送一的。368元
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 楼主| 发表于 2012-10-20 03:09:04 | 显示全部楼层 来自: 美国
爸爸挺住 发表于 2012-10-19 18:15
水飞蓟宾胶囊推荐天津天力士的 水林佳  辅酶Q10推荐能气朗,我觉得如果肝功能和心肌酶谱不高的话没有必要 ...

国内情况不一样,国外这些都属于食物补充剂(FOOD SUPPLEMENT),而且可以买到全有机天然的产品;我觉得吃这些如果是天然有机的东西,副作用几乎没有,美国很多健康人都在吃作为养生;对于病人,特别是治疗过程中难免多少对心脏、肝等有冲击,先吃上比较好,只是要控制剂量,看指标情况在加量!

等到测试指标上升,不正常了才吃,总觉得有点迟!

请大家讨论。
有爱,就有奇迹!
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 楼主| 发表于 2012-8-24 22:42:35 | 显示全部楼层 来自: 中国广东
本帖最后由 活在当下 于 2012-8-24 22:45 编辑

水飞蓟素是从菊科药用植物水飞蓟种子的种皮中提取出来的植物提取物,该物质具有如下功效:保护肝脏细胞免受毒性物质侵害,尤其是酒精及环境污染物(农药、重金属等)入侵损害肝脏;具有强力的抗氧化功能,能保护肝脏细胞免受自由基破坏,效力远胜于维生素E;促进蛋白质的合成,加快制造新的肝脏细胞,或令已受损的肝脏细胞自行修复。因此被称为“天然的保肝药”。

另外水飞蓟素具有抗辐射、抗衰老、防治动脉硬化、延缓皮肤老化等功效。近来,一些研究还发现水飞蓟宾具有癌症治疗和化学预防作用,相关功效已经在体外和体内模型上得到了验证。

低密度脂蛋白受体相关蛋白6(LRP6)是必不可少的Wnt/β-catenin信号途径中Wnt信号受体,是非常有前途的癌症预防和治疗靶标。最新研究发现,水飞蓟宾能抑制内源性LRP6的表达,阻断WNT3A诱导的LRP6磷酸化和HEK293细胞中Wnt/β-catenin信号通路的活化。

重要的是,研究人员还证实水飞蓟宾也能够前列腺癌PC-3、DU-145细胞和乳腺癌细胞MDA-MB-231、T-47D细胞中内源性LRP6的表达和磷酸化,阻断Wnt /β-catenin信号。

其中机制为水飞蓟宾抑制LRP6的启动子活性,降低前列腺癌和乳腺癌细胞中LRP6的mRNA水平。总之研究数据表明,水飞蓟宾是一种新型的小分子阻断Wnt /β-catenin信号的抑制剂,其中机制就是通过在转录水平抑制Wnt信号受体LRP6的表达,发挥抗肿瘤活性。

有爱,就有奇迹!
 楼主| 发表于 2012-8-24 22:52:55 | 显示全部楼层 来自: 中国广东
本帖最后由 活在当下 于 2012-8-24 22:54 编辑

辅酶CoQ10首先不像药物那样是人体本身不存在的一种物质,它存在人体内的每个细胞中,我们讨论的营养素基本上都是这样,都是人体需要的一些物质,CoQ10主要的生理作用是辅助催化ATP的磷酸还原反应,让细胞能量供应系统能够快速活化。看到这里大家就会想到人体的心脏细胞无疑是需要能量最大的,研究发现,几乎所有心脏病患者心肌细胞中的CoQ10浓度都比一般人低。而且多数的心血管疾病患者合并有高血脂症,服用降血脂药物是目前医院的基本治疗方法,应用最广的就是HMG-CoA还原酶抑制剂Statin类药物,这类药物有着阻断胆固醇合成的能力,但同时也阻断了人体内自行合成CoQ10的能力,因此欧美的医学界早就开始建议在服用statin类药物的同时应该同时补充CoQ10。

除了上面的作用,CoQ10还具有降血压的作用,作为一种脂溶性物质,它在人体内主要是依靠脂蛋白的运载而活动于血液与细胞间的,动脉硬化的元凶是与自由基作用的LDL(低密度脂蛋白),当受到自由基氧化侵略时机体的第一道防线就是CoQ10,作为一种强抗氧化剂对预防动脉硬化形成最直接有效的抗氧化成分。这项保护措施,更是预防心肌梗死及血栓形成的最重要的一道防线。

CoQ10在很多国家属于心脏用药,而在北美地区属于健康食品的范畴,这一方面说明我们对CoQ10的研究和利用远远不够,一方面也从安全角度说明CoQ10具有食品级的安全性。
CoQ10服用中的禁忌:如果服用西药的同时服用CoQ10,大部分的心血管治疗药物都可以同时服用,不过对于中风和血栓患者常用的华法林钠类抗凝血剂可能会因为较高剂量的CoQ10而使其功能稍微降低,因此这种情况下要注意服用的剂量,注意病人凝血功能的监测。

美国卖的辅酶Q10基本上都是日本原料,生物发酵法生产的,这种工艺生产的辅酶Q10都是反式的,因此现在市场上以反式辅酶Q10这个卖点其实纯属噱头,辅酶Q10的档次区分主要以Ubiquinol和Ubiquinone的区别,前者是还原性,人体可以直接利用,后者还需要人体进行转化后才能够利用。另外的卖点还有水溶性的配方等等

这三者是一样的原料,辅酶的形式是Ubiquinol,这是辅酶Q10最好的形式,而且这三种都是日本钟渊公司的原料(Kaneka QH),因为辅酶Q10的原料90%以上都是日本的生物发酵法生产的,所以标示这个原料的什么牌子其实无所谓,只要是原料一样质量不会有多大差别,因为原料都是买的日本的,美国的公司只能分装,不会造辅酶Q10原料。价格也是差不多的,有的差别也是市场定位的问题。

至于所谓的反式辅酶,市面上的生物发酵法生产的都是反式辅酶,非反式辅酶对于人体的意义不大,基本上没有用于营养素产品的,标不标明反式辅酶意义不大

还有一点补充一下:就是英文Ubiquinone和Ubiquinol的区别,前者就是CoEnzyme Q10的另外一种写法,后者有质的区别,是更高级的形式,当然价格也贵得多。如果你看到成分表上CoEnzyme Q10 (Ubiquinone),这就是普通的辅酶Q10,如果是Ubiquinol,就是所谓还原型的高级辅酶Q10,一般美国的工厂在普通辅酶Q10原料上做些改进申请了自己的专利,如PP、NSI等都有自己的Q10标示,但是Ubiquinol的专利技术牢牢掌握在日本钟渊化学的手中,各家基本上都是进他家的原料,然后分装卖产品而已。

CoQ10的建议用量:一般人的健康保健剂量,每天30-60毫克;心血管疾病的高危人群,包括高血压患者,每天60-120毫克;已患有心衰竭或缺血(氧)性心脏病的患者,每天可提高至200-400毫克,每天服用60毫克以上时,可分2-3次服用。CoQ10是脂溶性营养素,与含油脂的食物或者就餐时服用可提高吸收率。因为补充CoQ10可以明显提高人体的能量,因此建议白天服用,有些体质比较敏感的人,晚上服用的话可能会因体力增加而难以入睡 。



有爱,就有奇迹!
发表于 2012-8-25 11:27:22 | 显示全部楼层 来自: 中国四川南充
是一份不错的资料,值得学习。
有爱,就有奇迹!
发表于 2012-8-27 11:28:33 | 显示全部楼层 来自: 中国湖南常德
拜读了,可以参考一下
有爱,就有奇迹!
发表于 2012-8-27 13:26:39 | 显示全部楼层 来自: 中国浙江台州
本帖最后由 天台天艺广告 于 2012-8-27 13:28 编辑

我也想买,淘宝上买了一瓶GNC的辅酶Q10,也拍了那个水飞蓟素,我家大舅说网上卖的全是假药,就不敢买了,大家都是哪里买的???GNC的辅酶Q10已经到货,也不敢用了
有爱,就有奇迹!
发表于 2012-8-29 15:08:15 | 显示全部楼层 来自: 中国北京
活在当下大哥真细心,节约了我们不少时间。论坛有你这样勤快又乐于助人的长者,真好!
我妈妈吃特时居然一点副作用也没有,这是不是说明有效性也没有呢?下周去查个CEA,看看这20多天来的效果。
有爱,就有奇迹!
发表于 2012-8-30 14:33:51 | 显示全部楼层 来自: 中国广东中山
活在当下:请问你的水飞蓟素和辅酶CoQ10在哪里买的,我也想买。

点评

我直接在美国买的.  发表于 2012-12-6 10:27
有爱,就有奇迹!
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