关于司莫司汀

珂鱼

有人用过司莫司汀么？

bingji

是卡莫司汀吧。我父亲脑转移，医生在化疗的同时用了这个药（化疗的方案是GP方案）。感觉这个药对脑转移瘤应该是有效的。我见过别的脑转移病人也在化疗时联合用了卡莫司汀

通用名        卡莫司汀注射液
曾用名        卡氮芥
英文名        CARMUSTINE INJECTION
拼音名        KAMOSITING ZHUSHEYE
药品类别        烷化剂类抗肿瘤药
性状        本品为淡黄色的澄明液体
药理毒理        本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链，亦有可能因改变蛋白而产生抗癌作用。在体内能与DNA聚合酶作用，对增殖期细胞各期都有作用，对兔子及小鼠有致畸性。
药代动力学        静脉注射人血后迅速分解。化学半衰期5分钟，生物半衰期15～30分钟。本品可通过血脑屏障。由肝脏代谢，代谢物可在血浆中停留数日，造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。96小时有60～70％由肾排出（其中原形不到l％）。l ％由粪排出。10％以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好，可通过血脑屏障。脑脊液中的药物浓度为血浆中的50%或以上。
适应症        因能够通过血脑屏障，故对脑瘤（恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤）、脑转移瘤和脑膜白血病有效，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其它药物合用对恶性黑色素瘤有效。
用法用量        静脉注射按体表面积100mg/m2，每日一次，连用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重复。溶入5%葡萄糖或生理盐水150ml中快速点滴。
不良反应        一次静脉注射后，骨髓抑制经常发生在用药后4～6周，白细胞最低值见于 5～6周，在6～7周逐渐恢复。但多次用药，可延迟至10～12周恢复。一次静脉注射后，血小板最低值见于4～5周，在6～7周内恢复，血小板下降常比白细胞严重。静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。长期治疗可产生肺间质或肺纤维化。有时甚至l～2疗程后即出现肺并发症，部分患者不能恢复。此外可产生恶心、呕吐等消化道反应，用药后2小时即可出现，常持续 4～6小时。对肝肾均有影响，肝脏损害常可恢复，肾脏毒性可见氮质血症，功能减退，肾脏缩小。本品有继发白血病的报道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睾丸或卵子功能，引起闭经或精子缺乏。
禁忌症        既往对本药过敏的病人，妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项        1、老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 2、对诊断的干扰：本品可引起肝肾功能异常。 3、下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。 4、用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。 5、本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。 6、预防感染，注意口腔卫生。
孕妇及哺乳期妇女用药        孕妇使用会出现严重问题，如果使用或使用过程中怀孕，患者应知道其潜在的危险，应禁用。哺乳期妇女亦禁用。
儿童用药         
老年患者用药         
药物相互作用        以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞血小板作用，或产生严重胃肠反应的抗癌药。
药物过量        没有药物可以对抗药物过量，如出现严重骨髓抑制可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子。
贮藏        遮光，密闭，在5℃以下冷冻处保存
包装         
有效期         
主要成分
通用名        卡莫司汀                                                               
化学名        1,3-双(α-氯乙基)-1-亚硝基脲                                                               
拼音名        KAMOSITING                                                               
英文名        CARMUSTINE                                                               
CAS No.        154-93-8                                                               
结构式                                                                        
分子式        C5H9Cl2N3O2                                                               
分子量        214.05                                                               
规  格        2g∶125mg

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附司莫司汀胶囊说明书如下：


【药品名称】
通用名：司莫司汀胶囊
药物别名：甲环亚硝脲
英文名：Semustine Capsules
汉语拼音：Simositinɡ Jiɑonɑnɡ

【药理毒理】
本品为细胞周 期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分， 将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化 为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后 难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

【药代动力学】
本品入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分别标记氯乙基部分及4-甲基环乙基部分的本品10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质， 氯乙烯部分6小时达峰浓度，环乙基部分3小时达峰浓度，本品与血浆蛋白结合，存在肝肠循环，故口服34小时后血中仍可测到放射性，代谢产物在血浆中浓度持 续时间长，这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性，约为血浆中浓度的15～30%。24小时内约有47%的标记 物从尿中排泄，粪便排泄＜5%，＜10%自呼吸道排出。

【适应症】
本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

【用法用量】
口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

【不良反应】
骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃 肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

【禁忌】
对本药过敏的病人。

【注意事项】
骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。
老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。
本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女应禁用。

【儿童用药】
口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周重复。

【药物相互作用】
选用本品进行化疗时应避免同时联合其它对骨髓抑制较强的药物。

【药物过量】
目前没有药物可对抗本药过量，如出现骨髓抑制，可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子。