紫杉醇脂质体对小细胞肺癌不起作用

shihua52

力扑素（注射用紫杉醇脂质体）
2008-11-23 18:07:28  作者：佚名  来源：中国癌症网  浏览次数：132  文字大小：【大】【中】【小】
简介：【药品名称】 商品名：力扑素通用名： 注射用紫杉醇脂质体汉语拼音：zhusheyong zishanchun zhizhiti 英 文 名：paclitaxel Liposome for Injection 化 学 名： 本品的主要成份为紫杉醇，紫杉醇的化学 ...
关键字：力扑素（注射用紫杉醇脂质体）
【药品名称】

商品名：力扑素

通用名： 注射用紫杉醇脂质体

汉语拼音：zhusheyong zishanchun zhizhiti

英 文 名：paclitaxel Liposome for Injection

化 学 名：   本品的主要成份为紫杉醇，紫杉醇的化学名为5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]

紫杉醇的化学结构：  

紫杉醇的分子式：C47H51NO14

紫杉醇的分子量：853.92

【性    状】  本品为类白色或淡黄色块状物。

【药理毒理】  

药理作用

本品为细胞毒类抗肿瘤药，可促进微管双聚体装配并阻止其解聚，也可导致整个细胞周期微管的排列异常和细胞分裂期间微管星状体的产生，从而阻碍细胞分裂，抑制肿瘤生长。

毒理研究

遗传毒性：体外（人淋巴细胞染色体畸变试验）和体内（小鼠微核试验）试验显示紫杉醇是一种诱裂剂，但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见其有致突变性。

生殖毒性：大鼠在交配前和交配期间给予紫杉醇，剂量达1mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.04倍）或以上时，可导致雌、雄大鼠生育力损伤，在此剂量下，本品引起生育力和生殖指数下降及胚胎毒性增加。

家兔在器官形成期给予紫杉醇3mg/kg/天，（按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.2倍），可引起子宫内死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同时可见母体毒性。剂量为1mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的1/15）时，未见致畸作用。在更高剂量下，由于胎仔大量死亡，无法对本品的致畸性进行评价。尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，如果患者在妊娠期间使用本品，或在使用本品期间怀孕，应被告之本品对胎儿的潜在危害。接受本品治疗的育龄妇女应避免怀孕。

尚不清楚本品是否从人乳中排泄，大鼠在产后9-10天静脉给予碳-14标记的紫杉醇，可见其乳汁中的放射浓度高于血浆，并与血浆浓度平行衰减。鉴于许多药物都能从人乳中排泄和本品可能给哺乳婴儿带来严重不良反应，在接受本品治疗时，建议停止哺乳。

【药代动力学】  据文献报道，肿瘤病人滴注紫杉醇后，血浆中药物呈双相消除，消除半衰期平均为5.3-17.4小时，89%-98%的药物与血浆蛋白结合，血浆Cmax与剂量及滴注时间相关，尿中仅有少量原形药排出。

【适 应 症】  

本品可用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。

本品也可用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。

本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。

【用法用量】

常用剂量为135—175mg/m2，使用前先向瓶内加入10ml 5%葡萄糖溶液，置振荡器上振摇5分钟，待完全溶解后，注入250-500ml 5%葡萄糖溶液中，采用符合国家标准的一次性输液器静脉滴注3小时。

为预防紫杉醇可能发生的过敏反应，在使用本品前30分钟，请进行以下预处理：静脉注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；静脉注射西米替丁300mg。

【不良反应】

1、  过敏反应：表现为潮红、皮疹、呼吸困难、低血压及心动过速，如发生严重过敏反应，应停药并进行治疗，曾发生过敏的患者不宜再次使用本品。

2、  骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8-10日。严重中性粒细胞减少发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%，贫血较常见。

3、  神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。

4、  心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓，肌肉关节疼痛，发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。

5、  胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。

6、  肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。

7、  脱发：发生率为80%。

8、  局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。

【禁 忌 】

1、  紫杉醇类药物过敏者禁用。

2、  中性粒细胞低于1500个/mm3者禁用。

【注意事项】  

1、  用药期间应定期检查外周血象和肝功能。

2、  本品只能用5%葡萄糖注射液溶解和稀释，不可用生理盐水或其他溶液溶解、稀释，以免发生脂质体聚集。本品溶于5%葡萄糖注射液后，在室温（25℃）和室内灯光下24小时内稳定。

3、  肝功能不全者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】  对妊娠妇女未进行过系统研究，如果它被用于妊娠妇女或在应用本品期间病人怀孕，应立即告知病人具有的潜在危险。哺乳期妇女若使用本品，必须中止哺乳。

【药物相互作用】

药代动力学资料证明顺铂后给予本品，本品清除率大约降低30%。骨髓毒性较为严重。同时应用酮康唑影响本品的代谢。

【药物过量】  尚无相应的解毒药。用药过量最主要的，可预测的并发症包括骨髓抑制，外周神经毒性及黏膜炎。

【规    格】  30mg/瓶, 8瓶/盒,一瓶1300元

【贮    藏】  遮光、密闭，在2—8℃保存

【包    装】  中包装采用白版白底卡纸盒包装，每小盒装1瓶，每中盒装8小盒。

【有 效 期】  暂定一年半（有效期见包装盒）

【批准文号】  国药准字H20030357号

【生产企业】  企业名称：南京思科药业有限公司

damashu

shihua大叔，你好！2月份去了北京，当时妈妈的情况还不错，北京的医生大都建议好好保持，不要感冒，最多吃点中药扶正。也去了天坛公园，可惜路不熟，七绕八绕就到得比较晚没赶上郭林功站的辅导时间，不过也很喜欢公园内乐和的气氛。

可是在3月检查时，妈妈病情又有发展，肺部长了新的肿瘤，脑部有转移。医生给的方案是，每周一次化疗（紫杉醇），连续三周后休息一周再循环，同时配合脑部放疗20次。但妈妈做了2周德化疗后，白细胞就很低，坚持不下去了，而且我感觉她的病情并没有好转，咳嗽、呕吐、食欲不振更加严重。现在休息了2个星期，按计划这个星期又要上紫杉醇了。
很怀疑紫杉醇的疗效，昨天父亲跟医生讨论，但医生认为还是这个方案比较合适，照了CT，今天下午看情况如何。

看着妈妈那么难受，而我们又束手无策……，不知道就目前情况来说，还有没有其他方案？

damashu

CT出来了，的确无效。白白受了2次紫杉醇的苦……。

努力的小白

。。。

梦幻人生

我们化疗也用的是紫杉醇，没有管事。非小细胞肺腺癌。

shihua52

紫杉醇（泰素Taxol)也有用它来治疗小细胞肺癌。对非小细胞肺癌的有效率在23%
紫杉蒂尔（泰素帝Tax-otere),对非小细胞肺癌有效率23~54%
紫杉醇脂质体也是作用于非小细胞肺癌
因为我们对这些药的成分既药性不清楚，而且有效率较低，医生们也在摸着石头过河。

damashu

医生给的说法是有抗药性了，再用什么药他们也很头疼。由于病情发展迅速，现在左肺被压迫萎缩，肺不张，呼吸极度困难、电解质紊乱、胸腔积液很多（前后四天内已抽掉2300毫升左右），生活质量很低。胸水抽过后感觉会好一点，可以平躺休息，但这种恶性积水，越抽越长，人也越虚弱。 不知改怎么办 ，是否有人有经验？

一元硬币

我爸前三次化疗用的是紫杉醇联合顺铂化疗，效果还不错，血丝痰缓解了，肿瘤也缩小了。