抗肿瘤药物/化疗药物大汇总（待续。。。）

shirley8033

 

抗肿瘤药物

一、烷化剂

1、烷化剂的分类。

2、烷化剂的作用原理

   烷化剂是一类可以和亲核基才形成共价结合的，有高度活性的化合物。如氮芥烷化的主要部位是DNA鸟嘌呤N7位原子，形成DNA链内或链间交链，也可形成蛋白质交链。

   亚硝脲类的作用与氮芥类不同，这类化合物不仅具有烷化作用而且还有氨甲酰化作用。作用点主要在核苷、多核苷酸和DNA水平，修饰其碱基和碱基上的N和O原子所带的羟乙基、氨乙基和卤2基等，引起DNA断链，交链和单加成物的生成。马利兰主要的反应是使DNA中N7位鸟嘌呤烷化，形成DNA链内交链。其他药物的作用方式同氮芥。

3、烷化剂的耐药

   烷化剂也有耐药的现象，但与其它抗癌药相比，其耐药程度相对较轻，产生耐药也需要较长的时间。耐劳药机制可能导致：

（1）       降低药物的的运转吸收；

（2）       增加细胞对DNA损伤的修复能力。

尚有一些不清楚的作用。

4、烷化剂的应用及毒副反应

 烷化剂被广泛用于肿瘤的化疗及免疫过程的自身免疫性疾病治疗。

氮芥（chlormethine）

（作用） 本品为双氯乙胺类烷化剂量。它最主要的反应是与鸟嘌呤第位氮呈共价结合，产生DNA的双链内的交叉联合，而对肿瘤细胞起抑制作用。本品疗效好、作用快、毒性大，紧急时可选用。

（适应症）  对恶性淋巴瘤和癌性胸膜腔、心包腔及腹膜腔积液有效。

（用法用量） 成人：每次5至10MG，每周1—2次。1个疗程总剂量30—60MG。腔内注射：每次10至20MG，溶于20至少ML氯化钠注射液中，尽量抽去腔内积液后注入。

（不良反应）胃肠道反应有恶心、呕吐。骨髓抑制反应有白细胞、血小板减少症。反复注射可致静脉炎，大剂量引起心脑损伤。可致系统紊乱、性功能减弱，少见头晕、乏力、过敏。较少用于腹腔，因易引起腹痛和肠梗塞。

（注意） 静注本品不可渗出血管外，以免局部坏死。常作静脉输液冲入法给药。孕妇禁用。

（制剂）注射剂：（盐酸盐）5ML/ML

美法仑（mephalan）

(作用)  本品的苯丙氨酸活性基团可使本药进入癌细胞而起与氮芥相似作用。品服吸收良好、肝、肾内浓度较高。给药后4小时从尿中排除。

（适应症）用于多发性骨髓瘤、亚性淋巴瘤、卵巢癌、乳癌等。

（用法用量） 多发性骨髓瘤，成人：口服，每日每公斤体重0.15MG，连服4日，同时合用强的松片每日40MG，作药4至6周后进入第二疗程。其他肿瘤，成人：口服，每日2-8MG，每天最大量10MG，总剂量100MG左右。

（不良反应）骨髓抑制反应有白细胞、血小板减少，迟发性血象降低。胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲减退。有时出现皮疹、瘙痒等。

（注意）用药期间应定期限检查血象。肾功能不全者慎用。孕妇、哺乳妇女禁忌。

（制剂）片剂：2MG/片；注射剂：20MG/支，40MG/支。

（其它名称）苯丙氨酸氮芥，米尔法兰；PHENYLALANINE MUSTARD，ALKERAN。

笨丁酸氮芥（chlorambucil）

（作用） 本品干扰DNA和RNA的功能，也能和DNA发生交叉联结，抗肿瘤细胞作用和环磷酰胺相近。口服吸收完全，和血浆蛋白结合率约90%，由尿排出体外，T1/2 1.5小时。

（适应症）对慢性淋巴细胞白血病有效，对恶性淋巴瘤、卵巢癌也有效。

（用法用量） 成人：每日每公斤体重0.1至0.2MG，顿服或分3至4次服。1疗程总量300MG至500MG。小儿：每日每公斤体重0.1至至0.2MG。

（不良反应）  胃肠道反应为恶心、呕吐、有时肝功能异常。骨髓抑制为白细胞及血小板减少，常在治疗3周后出现。长期使用可出现纤维化。在白血病病人中易产生继发性肿瘤。

（注意） 本品有致畸及至突变作用，孕妇禁用。有泌尿系统结石、骨髓抑制、感染、痛风病史患者慎用。定期限查血像及肝、肾功能。本品在室温下避光保存，在2至谋保存有效期可达2年。

（制剂）  片剂：2MG/片；纸型片：2MG/格

（其它名称）瘤可宁：LEUKERAN CLB

环磷酰胺 （cyclophosphamide）

（作用）  本品在体内被肝脏或肿瘤内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解，变成活化型号的磷酰胺氮芥而起抗肿瘤作用。口服易吸收，血药浓度1小时后达高峰，48小时由肾排出50%至70%。T1/2 4至6.5小时。

（适应症）用于非何杰金淋巴瘤、小细胞性肺癌、乳腺癌、其他肿瘤剂及作为免疫抑制剂。

（用法用量） 成人：口服，每日每公斤2—3MG。静注每次200MG，每日或隔日1 次，或每次600—1200MG，每7—10MG，每7至10天1次。总量8G左右为1 疗程。

（不良反应） 骨髓抑制反应：用药后患者血象1—2周达最低值，3—5周可恢复。消化道反应在：表现为恶心、呕吐等。膀胱炎为本品特有的毒性反应，系本品代放谢物对尿路刺激所致。心脑毒性：引起心肌病变。个别有肺炎发生。有免疫抑制、致畸作用。常风脱发、品腔炎、过敏反应、视力模糊等。

（注意） 定期限查血象及肝、肾功能。鼓励患者多饮水，减少膀胱毒性。放射治疗、阿霉素能促本品心脏毒性的发生。药酶诱导剂如巴比妥类、皮质激素、别嘌呤醇及氯霉素对本品的代谢、活性、毒性均有影响。

（制剂） 片剂：50MG/片；注射剂：200MG/剂，100MG/支

（其它名称） 癌得星（endoxan）

 

待续。。。。

[此贴子已经被作者于2008-8-11 20:55:12编辑过]

以马内利

多谢shirley，坚持把汇总整理完哦，奇迹网也将推出肿瘤药物的专题，到时候会将shirley的这篇汇总作为其中的内容[em218]