球 发表于 2007-8-23 22:44:19

Sutent(sunitinib)－－多靶点酪氨酸激酶抑制剂，治疗肾细胞癌、胃肠道间质肿瘤，并

舒尼替尼（sunitinib，sutent）是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 物。舒尼替尼的首要开发目标为，用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼能选择性地靶向某些蛋白的受体，后<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。舒尼替尼的上述适应证<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 已在美国获得了fda授予的“快通道”审批地位。<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 【作用机理】<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 舒尼替尼是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物。抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而“饿死”肿瘤并具同时杀死肿瘤细胞活性，即舒尼替尼结合了中止向肿瘤细<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 　　舒尼替尼可能代表了新一轮靶向疗法的问世，它既能直接攻击肿瘤、又无常<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 规化疗的毒副反应，其临床优势是显而易见的。<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 【项目申报】<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 舒尼替尼已于2005年8月在美提出了新药申请；同年9月又向欧美药政当局提交了批准申请。<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 　辉瑞公司目前正在等待欧美批准舒尼替尼用于标准治疗无效或不能耐受的胃<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 肠道基质肿瘤和肾细胞癌患者。<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 【临床评价】<br/>&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; ⅲ期临床试验证实，舒尼替尼能够大大延长已对伊马替尼治疗耐药或不能耐受的胃肠道基质肿瘤患者的肿瘤进展时间（分别为6.3个月对安慰剂组的1.5个月），并显著性降低他们50%的死亡风险。舒尼替尼也已在用于治疗转移性乳腺癌和神经内分泌肿瘤等的ⅱ期临床试验中显现出令人鼓舞的结果。舒尼替尼现正在进行单用或合用其他抗肿瘤药物用于治疗许多其他类型实体瘤，包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠直肠癌等的大量研究。<p>&nbsp;</p><p><span>欧盟批准舒尼替尼治疗晚期肾癌</span> &nbsp; &nbsp; </p><p>&nbsp;</p><p>辉瑞公司日前宣布，其研制的苹果酸舒尼替尼（sutent）在晚期和/或转移性肾细胞癌（mrcc）的一线用药已获得欧洲委员会批准。它是第一个被欧盟批准为mrcc一线用药的多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。</p><p>舒尼替尼是一种新型的双重作用及多靶点的口服药物，通过抑制</p><p>生长和阻断肿瘤的血供，从而使肿瘤失去继续分裂和生长能力来对抗肿瘤。这次获批准是基于一个大型的三期临床试验提供的数据。在这项研究中，750个患者接受了舒尼替尼或目前的</p><p>标准</p><p>治疗α-干扰素（ifn-α）。在mrcc一线治疗中，舒尼替尼治疗组的无进展生存期（pfs）获得延长。舒尼替尼治疗组患者中位pfs达到11个月，而α-干扰素治疗组的中位pfs只有5个月；舒尼替尼的客观缓解率（orr）是α-干扰素的5倍（28%：5%）。舒尼替尼的总体耐受性好，中断治疗率低于α-干扰素。</p><p>舒尼替尼在临床治疗mrcc研究中的</p><p>不良反应</p><p>总的来说是轻微或中度的。最常见的不良反应是疲劳；胃肠道不适：腹泻，恶心，口腔炎，消化不良及呕吐；皮肤褪色；味觉障碍；食欲减退。</p>

以马内利 发表于 2007-8-24 18:18:35

<strong><font face="楷体_GB2312" size="4">最近也在关注舒尼替尼，也是多靶点的靶向药物，这方面的资料还比较少，希望有这方面信息资讯或者用药经验的病友能分享。</font></strong>

球 发表于 2007-8-25 07:17:10

是啊，这种药物主要是用于肾癌的药物，咱们坛子里很少会有人用到过这个药物。能分享到的经验太少了。
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